Kako koristiti tablete Amaryl i kako ih zamijeniti

Amaril se smatra popularnim među dijabetičarima. Njegov prijem omogućava pacijentima da kontroliraju svoje stanje, kako bi se smanjila vjerojatnost hiperglikemije. Propisati ovaj lijek samo za osobe s dijabetesom tipa II.

struktura

Aktivni sastojak Amarila je glimepirid. Sastav tableta također uključuje pomoćne komponente. Njihov popis ovisit će o dozi glimepirida. Različita kombinacija dodatnih tvari u tabletama zbog različite boje.

INN (međunarodno ime): glimepirid (latinski naziv Glimepiride).

Ljekarne također prodaju Amaril M1, M2. Pored glimepirida, sastav tableta uključuje metformin u količini od 250 odnosno 500 mg. Samo endokrinolog ima pravo propisati ovaj kombinirani lijek.

Obrazac za izdavanje

Amaril se prodaje u obliku tableta. Boja ovisi o dozi aktivne tvari:

  • 1 mg glimepirid - ružičasta;
  • 2 - zelena;
  • 3 - svijetlo žuta;
  • 4 - plava.

Razlikuju se po oznakama na tabletama.

Farmakološko djelovanje

Glimepirid djeluje hipoglikemično na tijelo. To je derivacija sulfoniluree treće generacije.

Amaril ima primarno produljeni učinak. Kada se pilule konzumiraju, gušterača se stimulira, a beta stanice se aktiviraju. Kao rezultat, iz njih se otpušta inzulin, hormon ulazi u krv. To pomaže smanjiti koncentraciju šećera nakon obroka.

Istodobno, glimepirid ima i ekstrapancreatični učinak. Povećava osjetljivost mišića, masnog tkiva na inzulin. Kod upotrebe lijeka postoji opći antioksidativni, anti-aterogeni, antitrombocitni učinak.

Amaril se razlikuje od ostalih derivata sulfoniluree u tome što je, kada se konzumira, oslobođeni inzulin niži nego kada se koriste drugi hipoglikemični lijekovi. Zbog toga je rizik od hipoglikemije minimalan.

Jačanje procesa iskorištavanja glukoze u mišićnim i masnim tkivima postaje moguće zbog prisutnosti posebnih transportnih proteina u staničnim membranama. Amaril povećava njihovu aktivnost.

Lijek praktički ne blokira ATP-osjetljive kalijeve kanale srčanih miocita. Oni zadržavaju sposobnost prilagođavanja ishemijskim uvjetima.

Kada se liječi Amarilom, proizvodnja glukoze u stanicama jetre je blokirana. Ovaj učinak je posljedica povećanog sadržaja fruktoze-2,6-biofosfata u hepatocitima. Ova tvar zaustavlja glukoneogenezu.

Lijek pomaže u blokiranju izlučivanja ciklooksigenaze, smanjujući proces transformacije tromboksana A2 iz arahidonske kiseline. Time se smanjuje intenzitet agregacije trombocita. Pod utjecajem Amaryl smanjuje težinu oksidativnih reakcija, koje su uočene kod dijabetesa koji nije ovisan o inzulinu.

svjedočenje

Propisani lijekovi bazirani na glimepiridnim bolesnicima s tipom II bolesti, ako se radi o tjelesnoj aktivnosti, prehrani ne dopušta kontrolu razine šećera.

Upute za uporabu pokazale su da je dopušteno kombinirati prijem Amarila s metforminom, injekcijama inzulina.

Dr. Bernstein tvrdi da propisivanje hipoglikemijskih sredstava nije opravdano, čak ni s indikacijama za primjenu. On tvrdi da su lijekovi štetni, što povećava metaboličke poremećaje. Da bi se stanje normaliziralo, mogu se upotrijebiti ne derivati ​​sulfoniluree, već dijeta u kombinaciji s posebnim režimom liječenja.

kontraindikacije

Amaril se ne smije davati pacijentima kod kojih:

  • ovisnost o inzulinu;
  • ketoacidoza, dijabetička koma;
  • oslabljena funkcija bubrega (uključujući u slučajevima potrebe za hemodijalizom);
  • neispravnost jetre;
  • individualnu netoleranciju ili preosjetljivost na glimepirid, pomoćne tvari, druge lijekove iz skupine sulfoniluree;
  • dobi djece.

Liječnici ne bi trebali propisati lijek pacijentima koji su pothranjeni, neredovno jesti, ograničiti unos kalorija, troše manje od 1000 kcal. Kontraindikacija je kršenje procesa apsorpcije hrane iz gastrointestinalnog trakta.

Nuspojave

Prije nego počnete uzimati Amaril trebate se upoznati s oznakom lijeka. Pacijenti bi trebali znati koje se komplikacije mogu pojaviti.

Najpoznatija nuspojava je metabolički poremećaj. Pacijent ubrzo nakon uzimanja pilule može početi razvijati hipoglikemiju. Kod kuće je ovo stanje teško normalizirati, potrebna vam je pomoć liječnika. No, u rijetkim slučajevima uočen je nagli pad glukoze u krvi, ne češće nego kod 1 pacijenta od 1000.

Kod uzimanja Amarila javljaju se i takve komplikacije:

  • Gastrointestinalni trakt: proljev, osjećaj gladi, bol u području epigastrije, žutica, mučnina, hepatitis, razvoj zatajenja jetre;
  • hematopoetski organi: trombocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, leukopenija;
  • živčani sustav: povećana pospanost, umor, glavobolja, povećana anksioznost, agresivnost, govorni poremećaji, konfuzija, pareza, cerebralni napadi, pojava hladnog znoja;
  • organi vida: prolazne smetnje zbog promjena razine šećera u krvi.

Neki razvijaju reakcije preosjetljivosti. Bolesnici se žale na svrab, osip na koži, urtikariju, alergijski vaskulitis. Obično su ove nuspojave blage, u pojedinim slučajevima vjerojatnost anafilaktičkog šoka ne može se isključiti.

Upute za uporabu

Dozvoljeno je uzimati Amaryl kako je propisao liječnik. Stručnjak će izabrati početnu dozu za svakog pacijenta osobno. To ovisi o koncentraciji glukoze u krvi, intenzitetu izlučivanja šećera u urinu.

Na početku terapije preporuča se piti tablete koje sadrže 1 mg glimepirida. Potrebno je postupno povećavati dozu. Tablete od 2 mg prenose se ne ranije od 1-2 tjedna nakon početka terapije. U početnim stadijima liječnik prati stanje pacijenta, ovisno o odgovoru na lijek, ispravlja liječenje. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 6-8 mg glimepirida.

Ako se željeni terapijski učinak ne može postići čak ni uzimanjem maksimalne količine Amarila, propisuje se i inzulin.

Potrebno je uzimati tablete prije glavnog obroka jednom dnevno. Liječnici preporučuju uzimanje lijeka prije doručka. Ako je potrebno, dopustite da vrijeme prijema premjestite na ručak.

Odbijanje jesti nakon što je Amaryl pijan, strogo je zabranjeno. Uostalom, to će izazvati nagli pad koncentracije glukoze. Hipoglikemija može uzrokovati neurološke poremećaje, uzrokovati dijabetičku komu i smrt.

Tablete gutaju cijelu bez žvakanja.

predozirati

Potrebno je koristiti Amaril u količinama koje ispiše liječnik. Predoziranje uzrokuje hipoglikemiju. Oštar pad šećera ponekad izaziva dijabetičku komu.

Pri prekoračenju dopuštenog stupnja uporabe pojavljuje se mučnina, povraćanje, bol u epigastriju. Mogu se pojaviti različite nuspojave:

  • oštećenje vida;
  • pospanost;
  • tremor;
  • konvulzije;
  • koma;
  • koordinacijski problemi.

U slučaju predoziranja, operite želudac. Nakon čišćenja dati enterosorbente. U isto vrijeme intravenski ubrizgava otopinu glukoze. Daljnja taktika djelovanja razvija se ovisno o bolesnikovom stanju. U teškim slučajevima, pacijent je hospitaliziran u jedinici intenzivne njege.

interakcija

Prije nego što prepišete Amaryl, liječnik mora utvrditi koje lijekove pacijent uzima. Neki lijekovi se povećavaju, drugi smanjuju hipoglikemijski učinak glimepirida.

Kod provođenja istraživanja utvrđeno je da se kod primjene uočava oštar pad šećera u krvi:

  • oralna antidijabetička sredstva;
  • fenilbutazon;
  • oksifenbutazon;
  • azapropazone;
  • sulfinpirazona;
  • metformin;
  • tetraciklin;
  • mikonazol;
  • salicilate;
  • Inhibitori MAO;
  • muški spolni hormoni;
  • anabolički steroidi;
  • kinolski antibiotici;
  • klaritromicin;
  • flukonazol;
  • simpatolitikov;
  • Vlakna.

Stoga se ne preporučuje da počnete samostalno piti Amaryl bez dobivanja odgovarajućeg recepta od liječnika.

Takva učinkovitost smanjuje učinkovitost glimepirida:

  • progestogene;
  • estrogene;
  • tiazidni diuretici;
  • saluretiki;
  • glukokortikoide;
  • nikotinska kiselina (kada se koristi u visokim dozama);
  • laksativni lijekovi (podložni dugotrajnoj uporabi);
  • barbiturati;
  • rifampin;
  • Glukagon.

Taj se učinak nužno uzima u obzir pri odabiru doze.

Simpatolitici (beta-blokatori, rezerpin, klonidin, gvanetidin) imaju nepredvidiv učinak na Amarilov hipoglikemijski učinak.

Kada koristite derivate kumarina, razmislite: glimepirid jača ili slabi učinak ovih lijekova na tijelo.

Liječnik bira pacijenta za lijekove za hipertenziju, nesteroidne protuupalne lijekove, druge popularne lijekove.

Kombinirajte Amaril s inzulinom, metforminom. Ta je kombinacija potrebna kada se tijekom uzimanja glimepirida željena metabolička kontrola ne može postići. Doziranje svakog lijeka određuje liječnik pojedinačno.

U nekim slučajevima, liječnici preporučuju pijenje Janumeta i Amaryl u isto vrijeme. Ovom terapijom pacijent ulazi u tijelo:

  • metformin;
  • sitagliptin;
  • glimepirid.

Ova kombinacija aktivnih sastojaka pomaže u poboljšanju učinkovitosti terapije, pomaže u boljoj kontroli stanja dijabetičara.

Uvjeti prodaje

U ljekarnama možete dobiti Amaryl ako imate liječnički recept.

Značajke pohrane

Tablete na bazi glimepirida trebale bi biti u mraku, zaštićene od izravnih sunčevih zraka, izvan dohvata djece. Temperatura skladištenja - do +30 o C.

Rok valjanosti

Upotreba lijeka dopuštena je 36 mjeseci od datuma izdavanja.

analoga

Odaberite odgovarajuću zamjenu Amaril mora biti liječnik endokrinologa. Može propisati analogni pripravak na temelju istog aktivnog sastojka ili uzeti lijek iz drugih komponenti.

Pacijenti mogu dodijeliti ruski nadomjestak Diamerid, koji je relativno jeftin. Za 30 tableta lijeka, napravljenih na bazi glimepirida, s dozom od 1 mg u ljekarni, pacijenti će platiti 179 p. Uz entuzijazam koncentracije aktivne tvari, trošak se povećava. Za Diamerid u dozi od 4 mg, bit će potrebno dati 383 r.

Ako je potrebno, zamijenite Amaryl s Glimepiridom, koji proizvodi ruska tvrtka Vertex. Ove tablete su jeftine. Za paket od 30 kom. 2 mg morat će platiti 191 p.

Trošak Glimepiridona Canon, koji proizvodi Canonfarm, još je niži. Cijena pakiranja od 30 tableta od 2 mg smatra se jeftinom, 154 p.

U slučajevima nepodnošenja glimepirida, pacijentima se propisuju drugi analozi proizvedeni na temelju metformina (Avandamet, Glimekomb, Metglib) ili vildagliptin (Galvus). Oni su odabrani uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta.

Alkohol i Amaril

Nemoguće je unaprijed predvidjeti kako će napitci koji sadrže alkohol utjecati na osobu koja uzima preparate glimepirida. Alkohol može oslabiti ili pojačati hipoglikemijski učinak Amarila. Stoga se istodobno ne mogu koristiti.

Hipoglikemijski lijekovi moraju se uzimati tijekom dugog razdoblja. Zbog toga kategorička zabrana upotrebe alkoholnih pića za mnoge postaje problem.

Trudnoća, dojenje

Tijekom perioda prenatalnog držanja djeteta, dojenja novorođenčadi, nemoguće je koristiti derivate sulfoniluree. U krvi trudnice, koncentracija glukoze mora biti unutar normalnih vrijednosti. Uostalom, hiperglikemija dovodi do povećanog rizika od prirođenih malformacija, povećava stope smrtnosti dojenčadi.

Trudnice se prenose na inzulin. Uklonite vjerojatnost toksičnog učinka lijeka na dijete u maternici, ako odbijete sredstva za sulfonilureu u fazi planiranja začeća.

Amarilom terapija je zabranjena tijekom dojenja. Aktivni sastojak ulazi u majčino mlijeko, tijelo novorođenčeta. Prilikom dojenja, potrebno je da žena potpuno pređe na terapiju inzulinom.

Recenzije

Za mnoge pacijente, preporuka endokrinologa nije dovoljna da se počne piti novi lijek. Liječnici kažu da tablete pomažu gušterači da proizvode inzulin, a istovremeno povećavaju osjetljivost tkiva na njega. To doprinosi činjenici da se glukoza počinje apsorbirati u tijelu.

No, pacijenti žele čuti mišljenje o propisanim lijekovima od drugih dijabetičara. Želja da se dobiju povratne informacije od drugih pacijenata je zbog još uvijek visoke cijene lijeka. Uostalom, postoje mnoge vrste lijekova na prodaju koji su namijenjeni za smanjenje razine glukoze, cijena koja je znatno manje.

Kod primjene Amarila tijekom 1-2 godine nisu uočeni negativni učinci. Praksa pokazuje da se rijetki ljudi susreću s komplikacijama kada koriste lijek. Češće se javljaju problemi kod liječenja Amarilom M, koji uz glimepirid uključuje i metformin. Bolesnici se žale na pojavu osipa na tijelu, pruritus, razvoj hipertenzije. Nakon uzimanja tableta, neki ljudi imaju osjećaj da se približavaju hipoglikemijskoj krizi, iako se prilikom provjere ispostavlja da smanjenje koncentracije glukoze nije kritično.

U prvim mjesecima primjene preparati glimepirida savršeno smanjuju razinu šećera. No, neki liječnici kažu da učinkovitost lijeka počinje pogoršavati s vremenom. Pacijent je najprije povećao dozu, a zatim propisao kombinaciju lijekova. To je jedini način da se postigne privremena normalizacija stanja. No, zbog smanjenja učinkovitosti liječenja, pacijent ima stalne skokove šećera u tijelu. To dovodi do općeg pogoršanja.

Neki dijabetičari, uz pomoć Amarila, postupno su se riješili potrebe za ubrizgavanjem trajnog inzulina. Iako na početku liječenja mnogi ljudi razvijaju simptome hipoglikemije. Pacijenti se žale na mučninu, drhtanje ruku, vrtoglavicu, stalan osjećaj gladi. Postupno se stanje poboljšava, negativne manifestacije prolaze.

Cijena gdje kupiti

Amaril tablete se prodaju u gotovo svakoj ljekarni. Cijena pakiranja od 30 komada izravno ovisi o preporučenoj dozi.

Amaryl

Amaryl pilule za dijabetes tipa 2: saznajte sve što trebate. U nastavku su upute za uporabu, napisane na razumljivom jeziku. Pregledajte indikacije, kontraindikacije, doze, nuspojave, omjer koristi i štete za tijelo. Razumjeti kako pravilno uzeti Amaryl, nakon koliko sati lijek počinje djelovati, je li kompatibilan s alkoholom. U članku se ovaj lijek uspoređuje s tabletama Diabetona, Glucophagea i Janumeta. Navedeni su i jeftini analozi domaće proizvodnje. Amaril lijek nije jeftin u ljekarnama, ali je zgodan jer ga je dovoljno popiti 1 put dnevno. Djelatna tvar je glimepirid.

Lijek za dijabetes tipa 2 Amaril: Detaljan članak

Upute za uporabu

Uzimajući Amaryl, kao i bilo koje druge tablete za dijabetes, morate slijediti dijetu.

Slijedi odgovor na pitanja koja se često postavljaju pacijentima s dijabetesom tipa 2. t

Kako uzimati Amaryl: prije obroka ili poslije?

Amaril se uzima prije obroka, tako da on može djelovati do vremena probavljanja hrane. U pravilu, liječnik daje upute za dijabetičare da uzimaju ovaj lijek prije doručka. A ako pacijent obično ne jede doručak, onda uzmite pilulu prije ručka. Analogi koji sadrže aktivnu tvar glimepirid, morate uzeti isto.

Ne pokušavajte preskočiti obrok nakon uzimanja Amaryl. Potrebno je jesti, inače će lijek previše sniziti šećer u krvi i doći će do hipoglikemije. To je akutna komplikacija koja može uzrokovati simptome različite težine. Od nervoze i lupanja do kome i smrti. Rizik od hipoglikemije je jedan od razloga zašto dr. Bernstein ne preporučuje glimepirid. Na raspolaganju vam je siguran i učinkovit korak po korak za liječenje dijabetesa tipa 2. t

Je li ovaj lijek kompatibilan s alkoholom?

Upute za uporabu tableta Amarij zahtijeva od dijabetičara da se suzdrže od alkohola tijekom cijelog razdoblja liječenja ovim lijekom. Budući da konzumiranje alkohola povećava rizik od hipoglikemije i problema s jetrom. Nespojivost lijeka glimepirid s alkoholom ozbiljan je problem. Zato što je to lijek za dugi, cjeloživotni unos, a ne za kratki tijek liječenja.

U isto vrijeme, bolesnicima s dijabetesom tipa 2 koji ne uzimaju štetne pilule i koji se liječe prema ovoj shemi, ne smije se umjereno piti alkohol. Pročitajte više u članku "Alkohol u šećernoj bolesti". Možete držati savršeno normalan šećer i ponekad dopustiti sebi da popijete čašu ili dvije bez štete po zdravlje.

Koliko dugo nakon uzimanja počinje djelovati?

Nažalost, nema točnih podataka, koliko dugo nakon uzimanja Amaryl počinje djelovati. Šećer u krvi se smanjuje što je više moguće za 2-3 sata. Najvjerojatnije, učinak lijeka počinje mnogo ranije, za 30-60 minuta. Stoga ne odlažite unos hrane kako biste izbjegli hipoglikemiju. Učinak svake doze glimepirida traje dulje od jednog dana.

Što je bolje: Amaryl ili Diabeton?

Oba ova lijeka nalaze se na popisu štetnih lijekova za dijabetes tipa 2. t Od njihovog prijema bolje se suzdržati. Umjesto toga koristite metode liječenja koje endocrin-patient.com promiče.

Pokušajte upoznati liječnika koji vas je imenovao Amaril ili Diabeton s materijalima na ovoj stranici. Izvorni lijek Diabeton je katastrofalno povećao smrtnost među pacijentima koji su ga uzimali. Stoga je tiho uklonjen iz prodaje. Sada možete kupiti samo tablete Diabeton MB. Oni djeluju nježnije, ali još uvijek štetni.

Što je bolje piti: Amaryl ili Glucophage?

Amaryl je štetan lijek. Stranica endocrin-patient.com vas pokušava uvjeriti da je odbijete prihvatiti. Glukofag je druga stvar. To je izvorni lijek Metformin, važan dio postupnog liječenja dijabetesa tipa 2. Metformin nije štetan lijek, već je vrlo koristan. Za dobru kontrolu dijabetesa najprije morate ići na dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata. Zdravi dodatak prehrani Glucophage i, ako je potrebno, više injekcija inzulina u malim dozama.

Mogu li istodobno uzeti Janumet i Amaryl?

Amaril i druge tablete koje sadrže glimepirid ne smiju se uzimati iz gore navedenih razloga. Janumet je kombinirani lijek koji sadrži metformin. U vrijeme pripreme članka vrlo je skup i nema jeftinih analoga. U načelu se može uzeti. No, možete pokušati prebaciti ga s čistog metformina, najboljeg uvezenog originalnog lijeka Glucofage. Ako uspijete to učiniti bez pogoršanja kontrole dijabetesa, uštedjet ćete znatnu količinu novca svaki mjesec.

Analogi lijeka Amaryl

U vrijeme pripreme artikla iz uvezenih analoga, u ljekarnama se prodavalo samo Glimepirid-Teva proizvođača Pliva Hrvatska, Hrvatska. U isto vrijeme, Amaryl ima mnogo ruskih zamjena koje su mnogo jeftinije od izvornog lijeka.

Svaki proizvođač proizvodi sve verzije doziranja lijekova glimepirida - 1, 2, 3 i 4 mg. Navedite dostupnost lijekova i cijene u ljekarnama.

Izvorni lijek Amaryl ili jeftini analozi: što odabrati

Pročitajte ovdje zašto su Amaril i njegovi analozi štetni, zašto ih odbijate prihvatiti i što je bolje zamijeniti. Stranica endocrin-patient.com uči kako smanjiti šećer u krvi na normalnu razinu i održati je stabilnom bez gladi, uzimati štetne i skupe lijekove, injekcije velikih doza inzulina.

Amaryl M: kombinirana medicina

Amaril M je kombinirani lijek za dijabetes tipa 2. Sadrži dva aktivna sastojka u jednoj tableti - glimepirid i metformin. Kao što ste pročitali gore, glimepirid je štetan i bolje ga je ne uzimati. Ali metformin uopće nije štetan, ali je naprotiv vrlo koristan za dijabetičare. Ovaj lijek snižava razinu šećera u krvi, štiti od komplikacija dijabetesa, pomaže u mršavljenju i produljuje život.

Web stranica endocrin-patient.com preporučuje uzimanje čistog metformina umjesto Amaryl M, najbolje izvorno uvezene lijekove Glucophage. On također ima ruske kolege koji su nešto jeftiniji.

Koji su analozi Amaryl M tableta?

Amaryl M je kombinirana pilula koja sadrži dva aktivna sastojka: glimepirid i metformin. Svi lijekovi koji uključuju glimepirid su štetni. Već nekoliko godina mogu smanjiti razinu glukoze u krvi, a onda se bolest pretvori u teški dijabetes tipa 1. Kod dijabetičara liječenih ovim tabletama, rizik od umiranja od srčanog udara i moždanog udara se ne smanjuje, već se povećava.

Umjesto traženja analoga lijeka Amaryl M, idite na čisti metformin. Najbolji izvorni uvezen lijek Glyukofazh. Ima dobro poznatu kvalitetu, a istovremeno ima i pristupačnu cijenu. Također koristite korak po korak liječenja za dijabetes tipa 2. t Moći ćete zadržati šećer stabilan u normalnim uvjetima, kao kod zdravih ljudi, bez "gladne" prehrane i teških fizičkih napora.

Recenzije

Amaril je mnogo skuplji od konkurencijskih pilula, kao što su Diabeton MB ili Maninil. Dakle, prima mali broj dijabetičara, i malo pregleda o tome. Korištenje lijeka glimepirid za kontrolu šećera u krvi uzrokuje dugoročne negativne učinke. Navedene su gore na ovoj stranici. Pozitivne recenzije lijeka Amaril pišu dijabetičare koji ga ne uzimaju duže od 1-2 godine i još nisu imali vremena iskusiti nuspojave.

Mnogi liječnici znaju da glimepirid ne smanjuje smrtnost osoba s dijabetesom, ali i dalje nastavljaju propisivati ​​ovaj lijek svojim pacijentima. Činjenica je da u prvim mjesecima uzimanja Amarila snižava razinu šećera u krvi. Pacijenti su zadovoljni. Dugo vremena nestaju iz vida liječnika, smanjujući mu opterećenje. Umjesto uzimanja štetnih tableta, naučite korak-po-korak liječenje dijabetesa tipa 2 i primijenite ga. Ova tehnika daje pravu šansu za život u velikoj starosti, a ne da postane invalid.

Amaryl

Sadržaj

Farmakološka svojstva lijeka Amaryl

Farmakodinamiku. Glimepirid je oralni hipoglikemični lijek, derivat sulfoniluree. Učinak glimepirida ostvaruje se stimuliranjem oslobađanja inzulina iz β-stanica gušterače. Kao i drugi derivati ​​sulfoniluree, povećava reaktivnost β-stanica gušterače do fiziološke stimulacije glukozom. Osim toga, glimepirid, kao i drugi derivati ​​sulfoniluree, očito ima izražen izvanpankreatski učinak.
Otpuštanje inzulina. Sulfonilurea regulira izlučivanje inzulina zatvaranjem kalijevih kanala ovisnih o ATP na membrani β-stanica. Takvo zatvaranje dovodi do depolarizacije stanične membrane, zbog čega se kalcijevi kanali otvaraju i velike količine kalcija ulaze u stanicu. On stimulira oslobađanje inzulina egzocitozom. Glimepirid s visokim tropizmom spaja protein na membrani β-stanica povezan s ATP-ovisnim kalijevim kanalom, ali ne na mjestu na koje se obično pridružuje sulfonilurea.
Djelovanje izvan pancreatija. Djelovanje ekstrapankreatika sastoji se, posebno, u povećanju osjetljivosti perifernih tkiva na inzulin i smanjenju unosa inzulina u jetri. Prijenos glukoze iz krvi u periferno mišićno i masno tkivo odvija se putem posebnih transportnih proteina koji se nalaze na staničnoj membrani. To je transport glukoze u ta tkiva koja je faza koja ograničava brzinu unosa glukoze. Glimepirid vrlo brzo povećava broj aktivnih prijenosnika glukoze na plazma membrani mišićnih i masnih stanica, čime se stimulira unos glukoze.
Glimepirid povećava aktivnost fosfolipaze C, specifičnu za glikozilfosfatidilinozitol. To može biti posljedica povećane lipogeneze i glikogeneze, koja se opaža u izoliranim masnim i mišićnim stanicama pod njegovim djelovanjem. Gimepirid sprječava stvaranje glukoze u jetri, povećavajući unutarstaničnu koncentraciju fruktoze 2, 6-difosfata, koja, pak, inhibira glukoneogenezu.
Opće informacije. Za zdrave osobe minimalna učinkovita oralna doza je 0,6 mg. Djelovanje glimepirida je ovisno o dozi i reproducibilno. Fiziološki odgovor na intenzivan tjelesni napor, koji se očituje smanjenjem izlučivanja inzulina, traje i nakon uzimanja glimepirida.
Nije bilo značajne razlike u učinku lijeka koji se uzima 30 minuta prije ili neposredno prije obroka. U bolesnika s dijabetesom jedna dnevna doza može osigurati optimalnu kontrolu metabolizma tijekom 24 sata.
Iako hidroksi derivat (metabolit glimepirida) uzrokuje neznatno ali statistički značajno smanjenje glukoze u plazmi kod zdravih ljudi, njegov učinak na ukupni učinak lijeka je neznatan.
Kombinirana terapija metforminom. Jedna je studija pokazala da kod pacijenata kod kojih maksimalna dnevna doza metformina nije osigurala dovoljnu kontrolu metabolizma, istodobna terapija glimepiridom poboljšala je ovu kontrolu.
Kombinirana terapija s inzulinom. Malo je podataka o uporabi kombinirane terapije s inzulinom. Kod pacijenata kod kojih maksimalna dnevna doza glimepirida nije osigurala dovoljnu kontrolu glikemije, može se započeti istodobna terapija inzulinom. U dvije studije utvrđeno je da kombinirano liječenje također poboljšava metaboličku kontrolu, kao što je monoterapija s inzulinom, ali tijekom kombinirane terapije mogu se koristiti niže doze inzulina.
Farmakokinetika. Apsorpcija. Biološka raspoloživost glimepirida nakon oralne primjene je potpuna. Jedenje nema značajan učinak na apsorpciju, samo je njegova brzina nešto smanjena. Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi doseže se približno 2,5 sata nakon oralne primjene (prosječno 0,3 μg / ml za nekoliko dnevnih doza od 4 mg). Postoji linearna veza između doze i Cmax i AUC.
Distribucija. Glimepirid ima vrlo mali volumen raspodjele (približno 8,8 litara), što je približno jednako volumenu raspodjele albumina, ima visok stupanj vezanja za krvne proteine ​​(99%) i nizak klirens (približno 48 ml / min).
Kod životinja se glimepirid izlučuje s mlijekom. Glimepirid može prodrijeti u posteljicu, ali slabo prodire u BBB.
Biotransformacija i eliminacija. Prosječni poluživot, koji ovisi o koncentraciji u plazmi, ovisno o primjeni višestrukih doza, je 5-8 sati, a nakon uzimanja velikih doza došlo je do laganog produljenja poluživota. Nakon primjene jedne doze radioaktivno obilježenog glimepirida, 58% oznake pronađeno je u urinu, a 35% u fecesu. Nepromijenjena tvar u mokraći nije otkrivena. Dva metabolita se uklanjaju s urinom i izmetom, najvjerojatnije metaboličkim proizvodima u jetri (glavni enzim je citokrom P2C9): hidroksi derivat i karboksi derivat. Nakon oralne primjene glimepirida, konačni poluživot ovih metabolita bio je 3–6 sati, odnosno 5-6 sati. Usporedna analiza nije pokazala značajne razlike u farmakokinetici nakon jednokratne i višestruke primjene lijeka, a varijabilnost rezultata za jednu osobu bila je vrlo niska. Nije uočena značajna kumulacija. Farmakokinetika je bila slična kod muškaraca i žena, kao iu mladih i starijih (preko 65) bolesnika. U bolesnika s niskim klirensom kreatinina došlo je do povećanog klirensa i smanjenja prosječne serumske koncentracije glimepirida, što je najvjerojatnije zbog brže eliminacije zbog slabog vezanja proteina. Smanjeno je uklanjanje 2 metabolita putem bubrega. U tih bolesnika nije bilo dodatnog rizika od nakupljanja lijeka. Kod pet bolesnika bez šećerne bolesti nakon operacije žučnog kanala, farmakokinetika je bila slična onima kod zdravih pojedinaca.

Indikacije za uporabu lijeka Amaryl

Šećerna bolest tipa II u slučaju neuspjeha dijetetske terapije povećava tjelesnu aktivnost i smanjuje tjelesnu težinu.

Upotreba lijeka Amaryl

Uspješno liječenje dijabetesa ovisi o usklađenosti pacijenta s odgovarajućom prehranom, redovitom tjelesnom aktivnošću, kao i stalnim praćenjem razine glukoze u krvi i razine urina. Neuspjeh pacijenta u prehrani ne može se nadoknaditi uzimanjem tableta ili inzulina. Lijek koristi odrasla osoba. Doziranje ovisi o rezultatima analize glukoze u krvi i urinu.
Početna doza je 1 mg (1/2 tablete, 2 mg) glimepirida dnevno. Ako vam takva doza dopušta kontrolu bolesti, treba je koristiti za terapiju održavanja.
Ako kontrola glikemije nije optimalna, dozu treba povećati na 2, 3 ili 4 mg glimepirida dnevno u fazama (u intervalima od 1-2 tjedna).
Doza veća od 4 mg na dan daje najbolje rezultate samo u pojedinačnim slučajevima. Maksimalna preporučena doza je 6 mg Amarila dnevno.
Ako maksimalna dnevna doza metformina ne osigurava dovoljnu kontrolu glikemije, može se započeti istodobna terapija s glimepiridom.
Pridržavajući se prethodne doze metformina, unos lijeka treba započeti s niskom dozom, koja se zatim može postupno povećavati do maksimalne dnevne doze, fokusirajući se na željenu razinu metaboličke kontrole. Kombinirana terapija treba provoditi pod nadzorom liječnika.
Ako maksimalna dnevna doza Amaryl ne osigurava dovoljnu kontrolu glikemije, po potrebi se može započeti istodobna terapija inzulinom. Pridržavajući se prethodnog doziranja glimepirida, liječenje inzulinom treba započeti s niskom dozom, koja se zatim može povećati, fokusirajući se na željenu razinu metaboličke kontrole. Kombinirana terapija treba provesti pod strogim nadzorom liječnika.
Obično je dovoljna jedna doza Amarila dnevno. Preporučuje se uzimati ga neposredno prije ili tijekom bogatog doručka ili (ako nema doručka) neposredno prije ili tijekom prvog glavnog obroka. Pogreške u primjeni lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, nikada se ne mogu korigirati naknadnim unosom veće doze. Tabletu treba progutati bez žvakanja, s tekućinom.
Ako pacijent razvije hipoglikemijski odgovor na uzimanje lijeka u dozi od 1 mg dnevno, to znači da se bolest može kontrolirati samo dijetom. Poboljšanje kontrole dijabetesa popraćeno je povećanom osjetljivošću na inzulin, pa se potreba za glimepiridom može smanjiti tijekom liječenja. Da biste izbjegli hipoglikemiju, trebate postupno smanjiti dozu ili čak prekinuti terapiju. Potreba da se revidira doza također se može pojaviti ako se promijeni tjelesna težina ili način života pacijenta ili drugi čimbenici koji povećavaju rizik od hipo- ili hiperglikemije.
Prijelaz iz oralnih hipoglikemijskih sredstava u Amaril.
Od drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova, obično možete prijeći na uzimanje Amarila. Tijekom takvog prijelaza treba uzeti u obzir snagu djelovanja i poluživot prethodnog agensa. U nekim slučajevima, osobito ako antidijabetični lijek ima dugi poluživot (na primjer, klorpropamid), preporučuje se pričekati nekoliko dana prije uzimanja Amarila. To će smanjiti rizik od hipoglikemijskih reakcija zbog aditivnog učinka dva lijeka.
Preporučena početna doza je 1 mg glimepirida dnevno. Kao što je gore navedeno, doza se može postupno povećavati, uzimajući u obzir odgovor na lijek.
Prijelaz s inzulina na Amaril.
U iznimnim slučajevima, bolesnici s dijabetesom tipa II, koji primaju inzulin, mogu se pokazati da ga zamjenjuju s Amaryl. Takav prijelaz treba provesti pod strogim liječničkim nadzorom.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Amaryl

Inzulin-ovisan dijabetes melitus, dijabetička koma, teška nenormalna funkcija jetre i bubrega, preosjetljivost na glimepirid i druge komponente lijeka, kao i na druge derivate sulfoniluree i lijekove sulfanilamida (rizik od reakcija preosjetljivosti).

Nuspojave lijeka Amaryl

Na temelju iskustva primjene Amarila i drugih derivata sulfoniluree potrebno je razmotriti mogućnost razvoja takvih nuspojava lijeka:
Iz krvnog sustava i limfnog sustava
Ponekad: umjerena do teška trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritrocitopenija, hemolitička anemija i pancitopenija, koje obično nestaju nakon prestanka liječenja.
Imunološki poremećaji
Vrlo rijetko: alergijski vaskulitis, blage reakcije preosjetljivosti koje mogu napredovati do teških oblika s razvojem dispneje, nižim krvnim tlakom, a ponekad i šokom. Moguća unakrsna alergija sa sulfonilureom, sulfonamidima ili srodnim spojevima.
Sa strane metabolizma
Ponekad: hipoglikemijske reakcije koje se događaju odmah, mogu dobiti teške oblike i nisu uvijek lako ispraviti. Pojava ovih reakcija ovisi, kao i kod drugih vrsta hipoglikemijske terapije, o subjektivnim čimbenicima, kao što su prehrambeni obrasci i doziranje.
Tijelo vida
Tijekom liječenja (osobito na početku) mogu se pojaviti prolazne smetnje vida zbog promjena razine glukoze u krvi.
Iz gastrointestinalnog trakta
Vrlo rijetko: mučnina, povraćanje, proljev, pritisak ili osjećaj punoće u želucu, bol u trbuhu, koji rijetko može zahtijevati prekid terapije.
Iz hepatobilijarnog sustava
Mogu postojati povišene razine enzima jetre.
Vrlo rijetko: abnormalna funkcija jetre (na primjer, stagnacija žuči i žutica), hepatitis, koji može napredovati do zatajenja jetre.
Kože i potkožnih tkiva
Reakcije preosjetljivosti uključuju svrab, osip i urtikariju.
Vrlo rijetko: fotoosjetljivost.
Laboratorijske vrijednosti
Vrlo rijetko: hiponatremija.

Posebne upute za uporabu lijeka Amaryl

Amaril se mora uzeti neposredno prije ili za vrijeme obroka. Ako se unos hrane dogodi svaki put u različito vrijeme ili se potpuno preskoči, uzimanje lijeka može uzrokovati hipoglikemiju. Simptomi hipoglikemije mogu biti: glavobolja, naglašen osjećaj gladi, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, smanjena koncentracija i vrijeme reakcije, depresija, dezorijentacija, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, oštećenje vida, afazija, tremor, pareza, oštećenje osjetljivost, vrtoglavica, bespomoćnost, gubitak samokontrole, delirij, konvulzije, nesvjestica ili čak koma, plitko disanje i bradikardija. Osim toga, mogu se primijetiti takvi znakovi adrenergijske kontraregulacije kao hiperhidroza, ljepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, osjećaj palpitacije, angina pektoris i srčana aritmija.
Klinička slika teškog hipoglikemijskog napada može podsjećati na moždani udar.
Težina simptoma se gotovo uvijek može brzo smanjiti uzimanjem ugljikohidrata (šećera) odmah. Umjetni zaslađivači neće dati učinak.
Prema iskustvu korištenja drugih derivata sulfoniluree, poznato je da terapijske mjere mogu biti uspješne u početku, ali unatoč tome, simptomi hipoglikemije mogu se ponovno pojaviti. Teška ili dugotrajna hipoglikemija, koja se može privremeno smanjiti upotrebom uobičajene količine šećera, zahtijeva hitno liječenje, a ponekad i hospitalizaciju.
Čimbenici koji doprinose pojavi hipoglikemije:

  • nespremnost ili (češće u starijih bolesnika) nemogućnost održavanja produktivnog kontakta s liječnikom;
  • neuhranjenost, nepravilnost ili preskakanje obroka, razdoblja posta;
  • promjena prehrane;
  • neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata;
  • konzumiranje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka;
  • zatajenje bubrega;
  • teška oštećenja jetre;
  • predoziranje amarilom;
  • određeni nekompenzirani poremećaji endokrinog sustava koji utječu na metabolizam ugljikohidrata ili obrnutu regulaciju hipoglikemije (na primjer, određena disfunkcija štitnjače, nedostatak funkcije prednje hipofize ili korteksa nadbubrežne žlijezde), istodobna primjena određenih lijekova (vidi INTERAKCIJE).

Liječenje Amarijem zahtijeva stalno praćenje razine glukoze u krvi i urinu. Osim toga, preporuča se kontrolirati količinu glikiranog hemoglobina. Tijekom uporabe lijeka zahtijeva redovito praćenje funkcije jetre i krvne slike (osobito broj leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, nesreće, hitne operacije, infekcije s vrućicom) može se ukazati na privremeni prijenos bolesnika na inzulin. Nema podataka o primjeni Amarila u bolesnika s teškim poremećajima jetre ili onima koji su pokazali da su na dijalizi. Bolesnike s teškim oštećenjem bubrega ili jetre treba prenijeti na uporabu inzulina. Pacijenti s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, manjak laktaze ili smanjenu apsorpciju glukoze-galaktoze su kontraindicirani.
Razdoblje trudnoće
Rizik povezan s dijabetesom.
Odstupanje od normalne razine glukoze u krvi tijekom trudnoće može biti razlog povećane vjerojatnosti prirođenih razvojnih nedostataka i perinatalne smrtnosti. Stoga je potrebno pažljivo kontrolirati glikemiju tijekom trudnoće kako bi se izbjegao teratogeni rizik. Inzulin se treba koristiti tijekom trudnoće. O trudnoći treba izvijestiti liječnika.
Rizik povezan s glimepiridom.
Nema podataka o primjeni glimepirida tijekom trudnoće. Prema rezultatima pokusa na životinjama, lijek ima toksični učinak na reproduktivnu funkciju, vjerojatno zbog farmakološkog (hipoglikemijskog) djelovanja glimepirida.
Stoga je tijekom cijelog razdoblja trudnoće glimepirid kontraindiciran.
Kod primjene glimepirida i planiranja ili trudnoće, žena treba što prije prevesti na inzulinsku terapiju.
Razdoblje dojenja
Nije poznato izlučuje li se glimepirid u majčino mlijeko. Poznato je da glimepirid prodire u majčino mlijeko štakora. Preporučuje se prekid liječenja glimepiridom tijekom razdoblja dojenja, budući da su drugi derivati ​​sulfoniluree otkriveni u majčinom mlijeku i postoji rizik od hipoglikemije u novorođenčadi.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima.
Sposobnost koncentracije i brzina reakcije može se smanjiti zbog hipoglikemije ili hiperglikemije, ili, na primjer, zbog pogoršanja vida. To može stvoriti rizik u situacijama u kojima je ta sposobnost posebno važna (na primjer, vožnja automobila ili rad sa strojevima).
Bolesnika treba upozoriti da ne dopušta razvoj hipoglikemije tijekom vožnje. To posebno vrijedi za one koji su slabo ili uopće nisu u stanju prepoznati simptome prekursora hipoglikemije, kao i one koji često imaju napade hipoglikemije. U takvim okolnostima potrebno je pažljivo odmjeriti potrebu za vožnjom vozila ili rada s strojevima.

Interakcije lijekova Amaril

Istovremena primjena Amarila s određenim lijekovima može uzrokovati i smanjenje i povećanje hipoglikemijskog djelovanja glimepirida. Stoga, druge lijekove treba uzimati samo prema uputama ili uz obavijest liječnika. Glimepirid se metabolizira pomoću citokroma P450 2S9 (CYP2C9). Poznato je da se zbog istovremene primjene induktora (na primjer, rifampicina) ili inhibitora CYP2C9 (na primjer, flukonazola) ovaj metabolizam može promijeniti. Rezultati ispitivanja interakcije ip vivo pokazali su da je flukonazol, jedan od najsnažnijih inhibitora CYP2C9, približno udvostručio AUC glimepirida. Postojanje ovih tipova interakcija dokazano je iskustvom korištenja Amarila i drugih derivata sulfoniluree. Pojačavanje hipoglikemijsko djelovanje i stoga u nekim slučajevima, hipoglikemija, mogu se pojaviti u slučaju istovremenog prijem glimepirid takvih lijekova kao što je fenilbutazon, azapropazone i oksifenbutazon, sulfinpirazona, inzulin i oralno antidijabetično preperaty neki sulfonamidi produljeno djelovanje, metformin, tetraciklini, salicilati i PASK, MAO inhibitori, anabolički steroidi i muški spolni hormoni, kinolonski antibiotici, kloramfenikol, probenecid, kumarinski antikoagulum yantas, mikonazol, fenfluramin, pentoksifilin (kada se koristi visoka doza), fibrati, tritokvalin, ACE inhibitori, flukonazol, fluoksetin, alopurinol, simpatolitik, ciklo-, tro- i ifosfamidi.
Smanjenjem hipoglikemijskog učinka i, posljedično, povećanjem glukoze u krvi može doći uz istovremenu primjenu takvih lijekova: estrogena i progestagena, saluretika, tiazidnih diuretika, lijekova koji stimuliraju funkciju štitnjače, glukokortikoida, derivata fenotiazina, klorpromazina, adenalinskih lijekova, klorpromazina, adrenalina i simpatomimetičkih lijekova. (visoka doza) i njegovi derivati, laksativi (dugotrajna uporaba), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati i rifampicin, acetozolam Id.
Antagonisti H2-receptora, blokatori β-adrenoreceptora, klonidin i rezerpin mogu dovesti do pojačavanja i smanjenja hipoglikemijskog djelovanja. Pod utjecajem simpatolitika, kao što su blokatori β-adrenoreceptora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, manifestacije adrenergijske kontraregulacije hipoglikemije mogu biti smanjene ili potpuno odsutne. Konzumiranje alkohola može pojačati ili oslabiti hipoglikemijsko djelovanje glimepirida na nepredvidiv način.
Glimepirid može povećati i smanjiti učinak kumarinskih derivata.

Predoziranje amarilom, simptomi i liječenje

Može dovesti do hipoglikemije, koja traje od 12 do 72 sata, a nakon prvog smanjenja ozbiljnosti simptoma može se ponoviti. Simptomi se mogu pojaviti 24 sata nakon apsorpcije lijeka. U pravilu se kliničkim opažanjima preporučuju takvi pacijenti. Može se pojaviti mučnina, povraćanje i epigastrična bol. Hipoglikemija često može biti popraćena neurološkim simptomima, kao što su tjeskoba, tremor, zamagljen vid, koordinacija, pospanost, koma i napadaji.
Liječenje se sastoji, prije svega, u sprječavanju apsorpcije lijeka. Da biste to učinili, morate izazvati povraćanje, piti vodu ili limunadu, uzeti aktivni ugljen i natrijev sulfat. Ako se uzme velika količina glimepirida, indicirano je ispiranje želuca, nakon čega slijedi uporaba aktivnog ugljena i natrijevog sulfata. U slučaju teškog predoziranja potrebna je hospitalizacija u jedinici intenzivne njege. Što je prije moguće, treba započeti s primjenom glukoze: ako je potrebno, najprije jednu injekciju od 50 ml 50% p-ra, a zatim infuziju od 10% p-ra, uz stalno praćenje glukoze u krvi. Daljnje liječenje je simptomatsko.
Kod pomaganja s hipoglikemijom, osobito malom djecom koja su slučajno uzela Amaryl, treba pažljivo pratiti dozu injektirane glukoze kako bi se izbjegao mogući razvoj opasne hiperglikemije. Važno je stalno pratiti razinu glukoze u krvi.

Uvjeti skladištenja lijek Amaryl

Na tamnom mjestu pri temperaturi od 15-25 ° C.

Amar

Tablete ružičaste boje, duguljaste, ravne, s rizikom podjele na obje strane, s gravurom "NMK" i stiliziranim "h" s dvije strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), povidon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezna boja crveni oksid (E172).

15 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
15 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (8) - paketi od kartona.

Tablete zelene boje, duguljaste, ravne, s rizikom podjele na obje strane, s gravurom "NMM" i stiliziranim "h" s dvije strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), povidon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezni boja žuti oksid (E172), indigo karmin (E132).

15 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
15 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (8) - paketi od kartona.

Tablete su blijedo žute, duguljaste, ravne, s razdjelnom crtom na obje strane, s gravurom "NMN" i stiliziranom "h" na obje strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), povidon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, željezni boja žuti oksid (E172).

15 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
15 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (8) - paketi od kartona.

Tablete plave boje, duguljaste, ravne, s rizikom podjele na obje strane, s gravurom "NMO" i stiliziranim "h" s dvije strane.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), povidon 25 000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, indigo karmin (E132).

15 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
15 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
15 kom. - mjehurići (8) - paketi od kartona.

Oralni hipoglikemijski lijek je sulfonilurea derivat III generacije.

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom zbog stimulacije oslobađanja inzulina iz β-stanica gušterače. Njegov učinak prvenstveno je povezan s poboljšanom sposobnošću β-stanica gušterače da reagiraju na fiziološku stimulaciju s glukozom. U usporedbi s glibenklamidom, glimepirid u malim dozama uzrokuje oslobađanje manje količine inzulina kada se dosegne približno isto smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Ova činjenica svjedoči u prilog prisutnosti hiperlikomijskog djelovanja u glimepiridu (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i insulinomimetički učinak).

Izlučivanje inzulina. Kao i svi drugi derivati ​​sulfoniluree, glimepirid regulira izlučivanje inzulina interakcijom s ATP-osjetljivim kalijevim kanalima na membranama β-stanica. Za razliku od drugih derivata sulfoniluree, glimepirid se selektivno veže na protein molekulske mase 65 kilodalton, smješten u membranama β-stanica gušterače. Ta interakcija glimepirida i vezivnog proteina regulira otvaranje ili zatvaranje ATP-osjetljivih kalijevih kanala.

Glimepirid zatvara kalijeve kanale. To uzrokuje depolarizaciju β-stanica i dovodi do otkrivanja kalcijskih kanala osjetljivih na napon i ulaska kalcija u stanicu. Kao rezultat, povećanje intracelularne koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid je mnogo brži i, shodno tome, češće ulazi u vezu i oslobađa se iz veze s njom vezanim proteinom nego glibenklamid. Pretpostavlja se da ovo svojstvo visoke stope razmjene glimepirida s vezanjem proteina na njega uzrokuje njegov izraženi učinak senzibilizacije β-stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i preranog osiromašenja.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava učinke inzulina na unos glukoze u periferna tkiva.

Insulinomimetički učinak. Glimepirid ima učinke slične učincima inzulina na unos glukoze u periferna tkiva i oslobađanje glukoze iz jetre.

Uzimanje glukoze u periferna tkiva provodi se transportom unutar mišićnih stanica i adipocita. Glimepirid izravno povećava broj molekula koje prenose glukozu u membranama plazme mišićnih stanica i adipocita. Povećanje gutacije stanica glukoze dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Kao rezultat toga, intracelularna koncentracija kalcija se smanjuje, uzrokujući smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što pak dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira oslobađanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoze-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu.

Utjecaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Čini se da je ovaj učinak povezan s selektivnom inhibicijom COX-a, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita.

Antiatherogenic action. Glimepirid pridonosi normalizaciji lipida, smanjuje razinu malondialdehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja lipidne peroksidacije. Kod životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja nastajanja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje težine oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnosti katalaze, glutation-peroksidaze i superoksid-dismutaze.

Kardiovaskularni učinci. Kroz ATP-osjetljive kalijeve kanale, derivati ​​sulfoniluree također utječu na kardiovaskularni sustav. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfoniluree, glimepirid ima značajno manji učinak na kardiovaskularni sustav, što se može objasniti specifičnom prirodom njegove interakcije s vezanjem ATP-osjetljivog kalijevog kanala.

Kod zdravih dobrovoljaca, minimalna učinkovita doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i može se reproducirati. Fiziološki odgovor na tjelesnu aktivnost (smanjeno izlučivanje inzulina) tijekom uzimanja glimepirida i dalje postoji.

Nema značajnih razlika u učinku ovisno o tome je li lijek uziman 30 minuta prije obroka ili neposredno prije obroka. U bolesnika sa šećernom bolešću, dovoljna kontrola metabolizma može se postići u roku od 24 sata s jednom dozom lijeka. Štoviše, u kliničkoj studiji u 12 od 16 bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 4–79 ml / min), također je postignuta dovoljna metabolička kontrola.

Kombinirana terapija metforminom. U bolesnika s nedovoljnom kontrolom metabolizma pri primjeni maksimalne doze glimepirida može se započeti kombinirana terapija s glimepiridom i metforminom. Dvije studije u kombiniranoj terapiji pokazale su poboljšanje u metaboličkoj kontroli u usporedbi s onom u liječenju svakog od tih lijekova zasebno.

Kombinirana terapija s inzulinom. U bolesnika s nedovoljnom kontrolom metabolizma, tijekom uzimanja glimepirida u maksimalnim dozama, može se započeti istodobna terapija inzulinom. Prema rezultatima dviju studija s primjenom ove kombinacije, isto poboljšanje u metaboličkoj kontroli postiže se kao kod primjene samo jednog inzulina. Međutim, u kombiniranoj terapiji potrebna je manja doza inzulina.

Kada se uspoređuju podaci dobiveni s jednom ili više (1 vrijeme / dnevno) primjene glimepirida, nije bilo značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima, te je njihova varijabilnost između različitih bolesnika bila vrlo niska. Nema značajnog nakupljanja lijeka.

Kod ponovljenog uzimanja lijeka unutar dnevne doze od 4 mg Cmaksimum u serumu se postiže nakon oko 2,5 h i iznosi 309 ng / ml. Postoji linearna veza između doze i Cmaksimum glimepirid u krvnoj plazmi, kao i između doze i AUC. Kada se proguta, bioraspoloživost glimepirida je 100%. Obrok nema značajan učinak na apsorpciju, osim blagog usporavanja njegove brzine.

Za glimepirid karakterizira vrlo nizak Vd (oko 8,8 L), približno jednako Vd albumina, visoki stupanj vezanja za proteine ​​plazme (više od 99%) i mali klirens (oko 48 ml / min).

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prodire u posteljicu.

Glimepirid se metabolizira u jetri (uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9) s tvorbom 2 metabolita - hidroksiliranih i karboksilnih derivata, koji se nalaze u urinu i fecesu.

T1/2 koncentracije lijeka u serumu u plazmi, što odgovara režimu višestrukog doziranja, je približno 5-8 sati.1/2 neznatno se povećava.

Nakon jedne oralne primjene, 58% glimepirida se izlučuje putem bubrega i 35% kroz crijeva. U urinu se ne otkriva nepromijenjena aktivna tvar.

T1/2 hidroksilirani i karboksilirani metaboliti glimepirida bili su oko 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetički parametri su slični u bolesnika različitih spolova i različitih dobnih skupina.

Bolesnici s oslabljenom funkcijom bubrega (s niskim QC) imaju tendenciju povećati klirens glimepirida i smanjiti njegove prosječne koncentracije u serumu, što je najvjerojatnije posljedica brže eliminacije lijeka zbog manjeg vezivanja za proteine. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od kumulacije glimepirida.

- dijabetes melitus tip 1;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu i komu;

- teška abnormalna funkcija jetre (nedostatak kliničkog iskustva s primjenom);

- teška bubrežna disfunkcija, uklj. bolesnika na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva);

- dojenje (dojenje);

- dob djece (nedostatak kliničkog iskustva);

- rijetke nasljedne bolesti, kao što su nepodnošenje galaktoze, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- preosjetljivost na lijek;

- Preosjetljivost na druge derivate sulfoniluree i sulfa (rizik od reakcija preosjetljivosti).

Uz oprez treba koristiti lijek u prvim tjednima liječenja (povećan rizik od hipoglikemije); u prisutnosti faktora rizika za razvoj hipoglikemije (može biti potrebna prilagodba doze glimepirida ili cijele terapije); s interkurentnim bolestima tijekom liječenja ili s promjenom načina života pacijenata (promjena u vrijeme prehrane i obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti); u slučaju nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s povredama apsorpcije hrane i lijekova iz gastrointestinalnog trakta (crijevna opstrukcija, crijevna pareza).

U pravilu, doza lijeka Amaril određena je ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Lijek treba koristiti u minimalnoj dozi, dovoljnoj za postizanje potrebne metaboličke kontrole.

Tijekom liječenja Amarilom potrebno je redovito određivati ​​razinu glukoze u krvi. Osim toga, preporučuje se redovito praćenje razine glikiranog hemoglobina.

Kršenje lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, ne smije se nadopunjavati naknadnom primjenom lijeka u većoj dozi.

Liječnik treba unaprijed obavijestiti pacijenta o akcijama koje treba poduzeti kada dođe do grešaka u uzimanju lijeka Amaryl (osobito kod preskakanja sljedeće doze ili preskakanja obroka) ili u situacijama u kojima nije moguće uzimati lijek.

Tablete lijeka Amaryl treba uzeti cijelu, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine (oko 1/2 šalice). Ako je potrebno, tablete Amarila mogu se podijeliti duž rizika na dva jednaka dijela.

Početna doza Amarila je 1 mg 1 vrijeme / dan. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (u razmacima od 1-2 tjedna) pod redovnom kontrolom glukoze u krvi i to sljedećim redoslijedom: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) dnevno,

U bolesnika s dobro kontroliranim dijabetesom tipa 2 dnevna doza lijeka je obično 1-4 mg. Dnevna doza veća od 6 mg učinkovitija je samo u malom broju bolesnika.

Vrijeme uzimanja amarila i raspodjela doze tijekom dana, liječnik određuje, uzimajući u obzir životni stil pacijenta (vrijeme obroka, količinu fizičkog napora). Dnevna doza propisana je u 1 prijemu, u pravilu, neposredno prije punog doručka ili, ako dnevna doza nije uzeta, neposredno prije prvog glavnog obroka. Vrlo je važno ne preskakati obroke nakon uzimanja tableta Amaril.

jer poboljšanje metaboličke kontrole povezano je s povećanom osjetljivošću na inzulin, a tijekom liječenja moguće je smanjiti potrebu za glimepiridom. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je blagovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaryl.

Stanja u kojima se također može zahtijevati prilagodba doze glimepirida:

- gubitak težine;

- promjene načina života (promjena u prehrani, vrijeme obroka, količina tjelesne aktivnosti);

- pojavu drugih čimbenika koji dovode do osjetljivosti na razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom je obično dugotrajno.

Prijelaz pacijenta s drugog oralnog hipoglikemičnog lijeka na uzimanje Amaryl

Ne postoji točan odnos između doza Amaryl i drugih oralnih hipoglikemičnih lijekova. Pri prelasku s takvih lijekova na Amaril, preporučena početna dnevna doza lijeka je 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen u Amaril iz maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemičnog lijeka). Svako povećanje doze treba provoditi u fazama, uzimajući u obzir reakciju na glimepirid u skladu s gornjim preporukama. Potrebno je razmotriti intenzitet i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Prekid liječenja može biti potreban kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.

Primjena u kombinaciji s metforminom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim diabetes mellitusom, kada uzimaju glimepirid ili metformin u maksimalnim dnevnim dozama, liječenje se može započeti kombinacijom ova dva lijeka. U ovom slučaju, ranije liječenje ili glimepiridom ili metforminom nastavlja se u istim dozama, a dodatna primjena metformina ili glimepirida započinje s niskom dozom, koja se zatim titrira ovisno o ciljnoj razini metaboličke kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinirana terapija treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom.

Koristite u kombinaciji s inzulinom

Pacijenti s nedovoljno kontroliranim dijabetesom melitusa tijekom uzimanja glimepirida u maksimalnoj dnevnoj dozi mogu se istovremeno dodijeliti inzulin. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida dodijeljena pacijentu ostaje nepromijenjena. U ovom slučaju, liječenje inzulinom počinje s niskim dozama, koje se postupno povećavaju pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje provodi se pod pažljivim liječničkim nadzorom.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega mogu biti osjetljiviji na hipoglikemijski učinak glimepirida. Podaci o primjeni lijeka Amaryl u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom su ograničeni.

Podaci o primjeni lijeka Amaril u bolesnika s insuficijencijom jetre su ograničeni.

U dijelu metabolizma: moguća je hipoglikemija, koja se, kao i uporaba drugih derivata sulfoniluree, može produljiti. Simptomi hipoglikemije - glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, smanjena koncentracija, budnost i brzina reakcije, depresija, zbunjenost, poremećaji govora, afazija, poremećaji vida, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, cerebralni napadi, pospanost ili gubitak svijesti sve do kome, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, mogu se pojaviti adrenergijska kontraregulacija kao odgovor na hipoglikemiju, kao što je hladno znojenje, anksioznost, tahikardija, arterijska hipertenzija, angina pektoris, palpitacije i poremećaji srčanog ritma. Klinička slika teške hipoglikemije može podsjećati na moždani udar. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon njegove eliminacije.

Na strani organa vida: moguće su prolazne smetnje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi (posebno na početku liječenja). One su uzrokovane privremenom promjenom u oticanju leće, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a time i promjeni indeksa loma leće.

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili punoće u epigastriju, bolovi u trbuhu, proljev; u nekim slučajevima, hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima i / ili kolestaze i žutica, koji mogu napredovati do po život opasnih zatajenja jetre, ali se mogu preokrenuti ako se lijek povuče.

Milgamma injekcije: upute za uporabu

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu tinkture voštanog moljca: za koje se bolesti koriste, kako se uzimaju, domaći recepti za kuhanje