Acarbose (Acarbose)

Stavka nije pronađena.

Internetska ljekarna "Apteka-VIP" osnovana je 2007. godine u gradu Orsku. Svrha izrade je širenje gradske ljekarničke mreže i dostava lijekova kurirskom službom.

Svi lijekovi u kupnji testirani su na autentičnost i osiguranje kvalitete! Danas ljekarna zapošljava 7 farmaceuta i 12 kurira. Naš je cilj biti najbolji!

© Ljekarna 2007-2016

Sve cijene su u rubljama.

Internetska ljekarna "Apteka-VIP" uključena je u skupinu najvećih internetskih ljekarni regije Orenburg.

akarboza

Opis od 17. siječnja 2017

  • Latinski naziv: Acarbosum
  • ATC oznaka: A10BF01
  • Kemijska formula: C25H43NE18
  • CAS kod: 56180-94-0

Kemijsko ime

[1S- (1-polna, 4-polna, 5-beta, 6-polna)] - 0-4,6-dideoksi-4 - [[4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) -2-cikloheksen-l-il] amino] -alfa-D-glukopiranozil- (1-4) -0-alfa-D-glukopiranozil- (1-4) -D-glukoza ili (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R) 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihidroksi-6-metil-5 - [[1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) cikloheks-2-en-l-il] amino] oksan-2-il] oksi-3,4-dihidroksi-6- (hidroksimetil) oksan-2-il] oksi-6 - (hidroksimetil) oksan-2,3,4-triol (IUPAC).

Kemijska svojstva

Ugljikohidrati iz skupine oligosaharida Akarboza je bijela ili bijela s bilo kojom nijansom praha, koja je topiva u vodi. Tvar se dobiva iz Actinoplanes utahensis fermentacijom. Molekulska masa kemijskog spoja je 645,6 grama po molu. Alat je dostupan u obliku tableta s dozom od 50 ili 100 mg.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Agens podvrgava oligo- i polisaharidima reakcije hidrolize, kompetitivnom inhibicijom alfa-amilaze pankreasa i alfa-glukozidaza vezanih na crijevnu membranu. Pod djelovanjem akarboze u lumenu tankog crijeva, di-, oligo- i trisaharidi se cijepaju na različite monosaharide i glukozu. Smanjuje se intenzitet formiranja i apsorpcije glukoze u crijevu, stabilizira se dnevna razina glukoze u krvi. Lijek ne stimulira inkretiranje inzulina i ne dovodi do hipoglikemije.

Tvar nije mutagena, ne utječe na plodnost i sposobnost reprodukcije u cjelini.

Sustavnom primjenom lijeka u bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa tipa 2, infarkta miokarda i kardiovaskularnih bolesti.

Akarboza ima nizak stupanj sistemske apsorpcije, oko 35%. Biodostupnost reda 1-2%. Maksimalna koncentracija same tvari opažena je u krvi sat vremena nakon primjene, a njegovi metaboliti - nakon 14 sati - dnevno.

Kod osoba koje boluju od zatajenja bubrega, razina maksimalne koncentracije povećava se do 5 puta, kod starijih bolesnika ta se brojka povećava 1,5 puta.

Lijek se metabolizira u probavnom traktu uz sudjelovanje crijevnih bakterija i probavnih enzima, au Akarboseu postoji oko 13 metabolita. To su uglavnom derivati ​​4-metilpirogalola. Nepromijenjena tvar (oko pola doze) izlučuje se izmetom u roku od 96 sati. Oko 35% sredstava se izlučuje u obliku metabolita kroz bubrege. Poluživot traje 4 sata (faza distribucije) i do 10 sati (faza eliminacije).

Indikacije za uporabu

Lijek se koristi za liječenje:

  • dijabetes tipa 2, uz neučinkovitost drugih metoda;
  • u slučaju šećerne bolesti tipa 1 kao dio složenog liječenja (dijeta i tjelovježba).

kontraindikacije

Alat je kontraindiciran za primanje:

  • s alergijama na akarbozu;
  • bolesnika s dijabetičnom ketoacidozom, cirozom jetre;
  • kod kronične i akutne upalne bolesti crijeva, praćene probavnim poremećajima i apsorpcijom;
  • bolesnika s Remheld sindromom;
  • dojilje;
  • s patologijama probavnog trakta, popraćene ulceroznim kolitisom, nadutošću, crijevnom opstrukcijom (uključujući djelomične);
  • pacijenta s strikturama i čirevima crijeva, velikim kila;
  • u kroničnom zatajenju bubrega;
  • tijekom trudnoće.

Oprez pri uzimanju Acarbosea:

  • bolesnika s infekcijama, ozljedama, nakon kirurških intervencija;
  • u stanju groznice;
  • osobe mlađe od 18 godina.

Nuspojave

Najčešće nuspojave iz gastrointestinalnog trakta:

  • povećana nadutost, proljev, bol u trbuhu, povraćanje, loša probava;
  • mučnina, potpuna ili djelomična opstrukcija crijeva;
  • žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis.

Također se može vidjeti: edem, trombocitopenija, urtikarija, osip na koži, eritem.

Acarbose, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Tablete se daju oralno, 20 minuta prije obroka ili sat vremena nakon obroka.

U početnim fazama liječenja, 50 mg lijeka se koristi 3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava na 0,1-0,2 grama, ovisno o toleranciji.

U prosjeku, doza za pacijente težine manje od 60 kg je 50 mg, više od 60 kg - 300 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 0,6 grama.

Za profilaksu, lijek se propisuje po 50 mg dnevno, a tijekom 3 mjeseca postupno se povećava na 0,1 grama.

predozirati

Kod predoziranja uočeno je: proljev i nadutost. Kao terapija, preporuča se ne jesti i piti ništa što sadrži ugljikohidrate 4-6 sati.

interakcija

Hipoglikemijski učinak lijeka pojačan je djelovanjem sulfoniluree, metformina i derivata inzulina.

Kolestiramin, antacidi i adsorbenti koji su aktivni u crijevima smanjuju učinkovitost liječenja akarbozom.

Glukokortikosteroidi, estrogeni, tiroidni hormoni, tiazidni diuretici, fenotiazini, fenitoin, oralni kontraceptivi, nikotinska kiselina, izoniazid, adrenergički stimulansi i drugi lijekovi koji uzrokuju hipoglikemiju značajno smanjuju aktivnost lijeka, sve do dekompenzacije dijabetesa.

Posebne upute

Tijekom liječenja lijekom treba slijediti preporuke liječnika, slijediti dijetu. Piće i namirnice koje sadrže ugljikohidrate i šećer mogu uzrokovati crijevne smetnje.

Tijekom liječenja preporuča se i kontrola razine šećera i urina u krvi, glikiranih hemoglobina i transaminaza, osobito u prvih 12 mjeseci liječenja.

S povećanjem doza od više od 0,3 grama dnevno, doći će do blagog smanjenja hiperglikemije i povećanja rizika od hiperfermentemije.

Tijekom liječenja, agent bi trebao zapamtiti da se normalni šećer u hrani polako raspada i ne može brzo eliminirati hipoglikemiju. Da bi se to stanje uklonilo, preporučuje se uporaba velikih doza glukoze (ne saharoze), po mogućnosti intravenski.

Za djecu

Lijek se obično ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina.

Pripreme koje sadrže (Analogi)

Recenzije

Pregledi lijeka za suzbijanje dijabetesa su uglavnom pozitivni. Najčešća i zabrinjavajuća nuspojava je povećana neugodnost plina i želuca. Recenzije o akarbozi za mršavljenje su podijeljene. Netko je došao s ovim lijekom, a netko nakon uzimanja tableta počinje aktivno koristiti slatko i gubi kontrolu. Valja napomenuti da je tijekom liječenja potrebno slijediti dijetu, inače je učinkovitost terapije oštro smanjena.

Cijena Acarbose, gdje kupiti

Cijena Glucobay tableta je oko 560 rubalja za 30 komada, s dozom od 100 mg.

Obrazovanje: Diplomirala na Farmaceutskom fakultetu u Rivnu. Diplomirala je na Državnom medicinskom sveučilištu Vinnitsa. M.I.Pirogov i stažiranje u bazi.

Radno iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao ljekarnica i voditeljica ljekarničkog kioska. Dobitnica je diploma i priznanja za dugogodišnji naporan rad. Medicinski članci objavljeni su u lokalnim publikacijama (novine) i na raznim internetskim portalima.

Acarbose recept na latinskom jeziku

Farmakoterapijska skupina A10VF01 - oralni hipoglikemici. Inhibitori alfa glukozidaze.

Glavno farmakološko djelovanje: odnosi se na sredstva koja smanjuju razinu šećera u krvi, mehanizam djelovanja lijeka je suzbijanje crijevnih alfa-glukozidaza uključenih u probavu di-, oligo- i polisaharida, usporava apsorpciju ugljikohidrata i dovodi do smanjenja apsorpcije glukoze iz šećera; to je zbog specifičnog učinka akarboze nakon obroka: reguliranjem apsorpcije šećera iz crijeva, lijek smanjuje dnevne fluktuacije razine šećera u krvi i doprinosi njegovom smanjenju.

INDIKACIJE: Šećerna bolest (dijabetes melitus) tip 2 BPF (preporuka za primjenu lijekova u Britanskom nacionalnom formularu, 60. izdanje) - kombinirana terapija u kombinaciji s prehranom, prevencija dijabetesa (dijabetes melitus) tipa 2 u bolesnika s potvrđenim poremećajem tolerancije glukoze (PTH),

Doziranje i primjena: optimalna doza se određuje pojedinačno; Akarboza se propisuje samo za odrasle, liječenje se započinje dozom od 50 mg 3 r / dan (broj puta dnevno), a zatim, ako je potrebno, doza se može povećati na 100 mg 3 r / dan (broj puta dnevno), u nekim slučajevima - 200 mg 3 r / dan (broj puta dnevno), u slučaju nedovoljne učinkovitosti liječenja, preporuča se povećati dozu nakon 4-8 tjedana od početka liječenja, prosječna dnevna doza akarboze dostiže 300 mg u starijih i bolesnika s jetrenom insuficijencijom, nije potrebna promjena u režimu liječenja, Trajanje liječenja nije ograničeno.

Nuspojave kod primjene lijekova: nadimanje, bol u epigastričnom području, proljev, mučnina (ti simptomi se povećavaju s pogreškama u prehrani), opstrukcija crijeva, žutica i / ili osip od hepatitisa, eritem, egzantem, urtikarija, edem, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u potpunosti prolazi nakon povlačenja lijeka.

Kontraindikacije za uporabu lijekova: hr. (Kronične) crijevne bolesti s teškim poremećajima probave i apsorpcije, stanja praćena nadutošću (sm Remhelda, velike kile, stenoza i čirevi crijeva), djelotvornost i sigurnost primjene akarboze u bolesnika mlađih od 18 godina nije utvrđena, trudnoća, razdoblje hranjenja dojenje, individualna osjetljivost na akarbozu i / ili pomoćne tvari, teška bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Oblici oslobađanja lijeka: Tablica. (Tablete) na 100 mg, 50 mg

VisaModia s drugim lijekovima

Uzimanje s lijekovima za sulfonilureu, metforminom, inzulinom - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, slabljenje učinka akarboze, te imenovanje kolestiramina, crijevnih sorbenata i enzimskih pripravaka; utječe na bioraspoloživost digoksina

Značajke primjene kod žena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća je kontraindicirana; ;
Dojenje: Kontraindicirano

Značajke uporabe u slučaju nedostatka unutarnjih organa

Poremećaj funkcije cervikalnog sustava: Posebne preporuke Da
Oštećena funkcija: nema posebnih preporuka.
Poremećaj funkcije bubrega Nemojte ga koristiti kod teških kvarova.
Poremećaji dišne ​​funkcije: Nema posebnih preporuka.

Značajke primjene kod djece i starijih osoba

Djeca mlađa od 12 godina Kontraindicirana.
Starije i senilne osobe: Nema posebnih preporuka

Mjere primjene

Informacije za liječnika: Ima hipoglikemijski učinak, ali ne uzrokuje hipoglikemiju u bolesnika kojima je propisana samo dijeta bez uporabe hipoglikemijskih sredstava. Ako se prepisuje s inzulinom ili lijekovima koji sadrže sulfonilureu ili metformin, može se razviti hipoglikemija. Tijekom liječenja, šećer u hrani se sporije razlaže na fruktozu i glukozu, pa je neprikladan za brzu korekciju akutne hipoglikemije. Nanesite šećer od grožđa (glukozu). U ambulantnoj kartici bolesnika s dijabetesom (dijabetes melitus) potrebno je obratiti pozornost na imenovanje akarboze
Informacije za pacijenta: Slijedite propisanu dijetu. Nemojte prekidati redoviti unos akarboze h / s s mogućnošću podizanja razine šećera u krvi. U slučaju nepridržavanja propisane prehrane, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) mogu se povećati. Ako postoji izražena disfunkcija crijeva, smanjite dozu lijeka. Korištenje šećera u hrani i njegovih proizvoda može uzrokovati crijevne smetnje i proljev tijekom liječenja.

akarboza
Acarbosum

Pharm. grupi

analoga

Glucobay, glinica, sadifit, arfazetin,

recept

Farmakološko djelovanje

Hipoglikcmična. Konkurentno i reverzibilno inhibira alfa-amilazu pankreasa (hidrolizira polisaharide u oligosaharide) i alfa-glukozidaze u crijevnoj membrani (razgrađuje oligo-, tri- i disaharide do glukoze i drugih monosaharida) u lumenu tankog crijeva. Smanjuje stvaranje i apsorpciju glukoze u crijevu, smanjuje postprandijalnu hiperglikemiju, dnevne fluktuacije glukoze u krvi. Ne povećava inkorcije inzulina i ne uzrokuje hipoglikemiju.
U eksperimentalnim ispitivanjima in vitro i in vivo nisu nađeni znakovi mutagenosti. Uvod u hranu kod štakora nije utjecao na plodnost i opću sposobnost reprodukcije.

Oko 35% primijenjene doze apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, vjerojatno u obliku metabolita (od kojih je 2% u aktivnom obliku), biodostupnost je 1-2%. Cmax se postiže nakon 1 h, metaboliti - nakon 14-24 h U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin

Glukobay - službene upute za uporabu

Matični broj: P N012033 / 01

Trgovački naziv: Glucobay®

Međunarodno neproizvodno ime: acarbose

Oblik doziranja: tablete

sastojci:
svaka tableta sadrži:

Aktivni sastojak: akarboza - 50 mg ili 100 mg,
Pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev dioksid - 0,25 mg ili 0,50 mg, magnezijev stearat - 0,50 ili 1,00 mg, kukuruzni škrob - 54,25 ili 108,50, mikrokristalna celuloza - 30 mg ili 60 mg, respektivno.

Opis:
Tablete 50 mg: bijele ili bijele boje sa žućkastim nijansama, okrugle bikonveksne tablete s graviranjem oznake tvrtke (Bayerova križa) s jedne strane i doziranje "G50" na poleđini.
Tablete od 100 mg - duguljaste bikonveksne tablete, bijele ili bijele boje sa žućkastim nijansama, s obje strane rizika, ugravirane na jednoj strani, što pokazuje da je doza "G 100".

Farmakoterapijska skupina: oralno hipoglikemijsko sredstvo.

ATC kod: [A10BF01]

Farmakološka svojstva
Mehanizam djelovanja i farmakodinamika
Aktivni sastojak lijeka Glucobay® - akarboza je pseudotetrasaharid mikrobnog podrijetla. Akarboza djeluje na razini gastrointestinalnog trakta, inhibirajući djelovanje enzima tankog crijeva (a-glukozidaza), koji su uključeni u razgradnju di-, oligo- i polisaharida. Kao rezultat toga, dolazi do kašnjenja u probavi ugljikohidrata ovisne o dozi, nakon čega slijedi polagano oslobađanje i apsorpcija glukoze koja se stvara tijekom razgradnje ugljikohidrata. Stoga, akarboza odgađa i smanjuje postprandijalno povećanje koncentracije glukoze u krvi. Zbog uravnoteženije apsorpcije glukoze iz crijeva, smanjuju se prosječne koncentracije i dnevne fluktuacije u krvi. U slučaju povećanja koncentracije glikiranog hemoglobina, akarboza smanjuje razinu.

U bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze (NTG *), redovita primjena akarboze smanjuje rizik od razvoja dijabetesa tipa 2 za 25%. Osim toga, utvrđeno je da u ovom slučaju značajno smanjuju učestalost kardiovaskularnih bolesti (za 49%) i infarkta miokarda (za 91%).

Primjena akarboze u dijabetes melitusu tipa 2 smanjuje rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti za 24%, a infarkt miokarda za 64%.

* IGT je definiran kao razina glukoze u plazmi 2 sata nakon obroka u rasponu od 7.8 do 11.1 mmol / L (140–200 mg / dL) s razinom glukoze natašte od 5.6 do 7.0 mmol / L (100–1225 mg / dL) ).

farmakokinetika
Usisna. Oko 35% primijenjene doze apsorbira se kao metaboliti, manje od 2% u aktivnom obliku. Metabolizira se u gastrointestinalnom traktu, uglavnom crijevnim bakterijama i, samo djelomično, probavnim enzimima uz formiranje najmanje 13 spojeva u obliku sulfatnih, metilnih i glukuronskih konjugata. Jedan metabolit, produkt cijepanja molekule glukoze u akarbozi, ima sposobnost inhibiranja alfa-glukozidaze. Nakon uzimanja Glucobay® oralno, postoje 2 pika maksimalne koncentracije akarboze u krvnoj plazmi, što je prosječno 52,2 ± 15,7 μg / l i 586,3 ± 282,7 μg / l, a uočene su nakon 1,1 ± 0,3. sati i 20,7 ± 5,2 sati. Pojava drugog vrha posljedica je, očigledno, apsorpcije bakterijskih produkata raspadanja iz dubokih dijelova tankog crijeva. Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina od 150-300 mg / dan imali su klinički značajna odstupanja od funkcionalnih jetrenih testova (trostruki višak gornje granice normale).Ove promjene mogu biti kratkotrajne i prolazne i nestaju neovisno u odnosu na nastavak liječenja Glucobayom®,

predozirati
Ako se visoka doza Glucobay®-a dobije zajedno s hranom i / ili pićima koja sadrže ugljikohidrate (di-, oligo, polisaharide), predoziranje može biti popraćeno meteorizmom i proljevom. U slučaju predoziranja u idućih 4-6 sati, hranu ili pića koja sadrže ugljikohidrate treba isključiti iz prehrane.
Kod uzimanja Glucobaya® u povišenoj dozi, osim prehrane, ne očekuje se razvoj crijevnih simptoma.

Interakcija s drugim lijekovima
Hrana koja sadrži saharozu i saharozu u kombinaciji s Glucobay® uzrokuje neugodne osjećaje u želucu, sve do proljeva, što je uzrokovano povećanom fermentacijom ugljikohidrata u crijevima. Kolestiramin, intestinalni adsorbensi i pripravci koji sadrže probavne enzime mogu utjecati na djelotvornost Glucobay®-a dok se koriste s njim. U kombinaciji s dimetikonom / simetikonom, reakcije interakcije nisu uočene. U nekim slučajevima Glucobay ® mijenja bioraspoloživost digoksina, što može zahtijevati prilagodbu doze digoksina. Derivati ​​sulfoniluree, inzulin, metformin povećavaju hipoglikemijski učinak akarboze. Lijekovi koji uzrokuju hiperglikemiju, kao što su tiazidni diuretici, glukokortikosteroidi, fenotiazini, estrogeni, oralni kontraceptivi, izoniazid, nikotinska kiselina, fenitoin, adrenomimetici, tiroidni hormoni, blokatori "sporih" kalcijevih kanala, značajno smanjuju aktivnost sporih kalcijevih inhibitora, značajno smanjuju aktivnost sporoaktivnog kalcija. ).

Kombinirana primjena Glucobay® i peroralnog neomicina može dovesti do prekomjernog smanjenja postprandijalne glikemije, kao i do povećanja učestalosti i težine gastrointestinalnih nuspojava. U slučaju ozbiljnih nuspojava, preporučljivo je razmotriti mogućnost privremenog smanjenja doze Glucobay®.

Posebne upute
Strogo pridržavanje antidijabetičke prehrane je obvezno kod primjene Glucobay®. Bez konzultacija s liječnikom, nije moguće prekinuti uzimanje lijeka, jer povlačenje lijeka može biti popraćeno povećanjem razine glukoze u krvi. U slučaju nepridržavanja prehrane koju je propisao vaš liječnik, mogu se povećati crijevne nuspojave. Ako se simptomi pogoršaju, unatoč strogom pridržavanju prehrane, posavjetujte se s liječnikom i kratkoročno ili dugoročno smanjite dozu lijeka.

Glucobay® ima hipoklikemijski učinak, ali ne uzrokuje hipoglikemiju u bolesnika koji se propisuju samo kao dijeta bez uzimanja lijekova za sniženje šećera.

Ako se Glucobay® pridruži terapiji inzulinom ili lijekovima koji sadrže sulfonilureu ili metformin, zbog smanjene potrebe za tim lijekovima može se razviti hipoglikemija, u rijetkim slučajevima do hipoglikemične kome, koja zahtijeva smanjenje njihove doze. Treba imati na umu da Glucobay® usporava konverziju saharoze u fruktozu i glukozu, stoga se saharoza ne može koristiti za ublažavanje akutne hipoglikemije. U tim slučajevima morate dodijeliti glukozu.

Ne preporučuje se kombinirati Glucobay® s Kolestiraminom, intestinalnim adsorbentima i pripravcima koji sadrže probavne enzime. Kada se kombinira s digoksinom, može biti potrebno prilagoditi dozu potonjeg.

Identifikacijska iskaznica, dostupna za bolesnika sa šećernom bolešću, treba označiti na liječenju Glucobayom®.

Glucobay ne utječe na sposobnost upravljanja automobilom / mehanizmima.

Obrazac za izdavanje
Na 15 tableta u Al / PP blisteru, na 2 ili 8 blistera zajedno s uputama za primjenu u kartonskom pakiranju.

Rok valjanosti
3 godine.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 30 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti prodaje u ljekarni
Prema receptu.

Pravna osoba na čije ime se izdaje potvrda o prijavi:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berlin, Njemačka
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Njemačka

proizvođač:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Njemačka
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Njemačka

Za više informacija i pritužbi kontaktirajte:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18 st

akarboza

Sadržaj

Latinski naziv [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Acarbose - oralno sredstvo za snižavanje šećera, inhibitor alfa glukozidaze

Značajke tvari [uredi]

Akarboza je oligosaharid dobiven fermentacijom iz mikroorganizma Actinoplanes utahensis. To je bijeli ili gotovo bijeli prah. Topivo u vodi. Molekulska masa 645,6.

Farmakologija [uredi]

Akarboza konkurentno i reverzibilno inhibira alfa-amilazu pankreasa (hidrolizira polisaharide u oligosaharide) i alfa-glukozidaze u crijevnoj membrani (razgrađuje oligo-, tri- i disaharide do glukoze i drugih monosaharida) u lumenu tankog crijeva. Akarboza smanjuje stvaranje i apsorpciju glukoze u crijevu, smanjuje postprandijalnu hiperglikemiju, dnevne fluktuacije glukoze u krvi. Ne povećava inkorcije inzulina i ne uzrokuje hipoglikemiju.

Oko 35% primijenjene doze akarboze se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, vjerojatno kao metaboliti (2% njih je u aktivnom obliku), biodostupnost je 1-2%. Cmaksimum postignuti nakon 1 h, metaboliti - nakon 14-24 sata U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin 2) Cmaksimum akarboza se povećava 5 puta, u starijih - 1,5 puta. Acarbose se metabolizira isključivo u gastrointestinalnom traktu uglavnom crijevnim bakterijama, a dijelom probavnim enzimima, uz formiranje najmanje 13 spojeva. Glavni metaboliti akarboze identificirani su kao derivati ​​4-metilpirogalola (kao sulfat, metil i glukuronski konjugati). Jedan metabolit je proizvod cijepanja molekule glukoze u akarbozi, ima sposobnost inhibiranja alfa-glukozidaze. Neapsorbirana akarboza (oko 51% doze) izlučuje se u fecesu u roku od 96 sati, a oko 34% doze izlučuje se bubrezima kao metaboliti, manje od 2% kao nepromijenjeni i kao aktivni metabolit. T1/2 u fazi distribucije, 4 sata, u fazi eliminacije, 10 sati.

Aplikacija [uredi]

Inzulin-ovisan dijabetes melitus, monoterapija ili u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree.

Acarbose: Kontraindikacije [uredi]

Preosjetljivost na akarbozu, dijabetičnu ketoacidozu, cirozu jetre; akutne i kronične upalne bolesti crijeva, komplicirane probavnim poremećajima i apsorpcijom (uključujući sindrom malabsorpcije, sindrom maldigestion), Remheld sindrom; patologija probavnog trakta s povećanim stvaranjem plina, ulcerativni kolitis, crijevna opstrukcija, uklj. djelomična ili predispozicija prema njoj, strikture i čirevi crijeva, velika kila, kronično zatajenje bubrega (sadržaj kreatinina iznad 2 mg / dL), trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja [uredi]

Akarboza je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja

Acarbose: Nuspojave [uredi]

Sa strane probavnog trakta: bol u trbuhu, nadutost, mučnina, proljev; rijetko, povećanje razine transaminaza (ALT i AST), opstrukcije crijeva, žutice i hepatitisa (u rijetkim slučajevima, fulminantno s smrtnim ishodom).

Ostalo: rijetko - oticanje.

Interakcija [uredi]

Učinak akarboze smanjuje aktivni ugljen i druge crijevne adsorbente, pripravke probavnih enzima koji sadrže pankreatin ili amilazu.

Tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, tiroidni hormoni, estrogeni, uklj. kao dio oralnih kontraceptiva, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatikomimetici, kalcijevi antagonisti, izoniazid i drugi lijekovi koji uzrokuju hiperglikemiju, značajno slabe specifičnu aktivnost akarboze (moguće dekompenzacije šećerne bolesti), derivate sulfoniluree, inzulin, metformin - povećanje hipoheplastoma.

Acarbose: Doziranje i način primjene [uredi]

Unutar, na početku obroka; početna doza je 50 mg akarboza 3 puta dnevno.

Povećanje doze na 100-200 mg akarboze 3 puta dnevno provodi se u intervalima od 4-8 tjedana, uzimajući u obzir dva kriterija - razinu glukoze u krvi 1 sat nakon obroka i individualnu toleranciju.

Uobičajena doza za odrasle osobe težine 60 kg ili manje - 50 mg, težine više od 60 kg - 100 mg 3 puta dnevno. Maksimalna doza akarboze je 600 mg / dan.

Prevencija: početna doza je 50 mg 1 put dnevno uz postupno povećanje pojedinačne doze na 100 mg akarboze (doza se povećava unutar 3 mjeseca).

Mjere opreza [uredi]

Zahtijeva strogo pridržavanje prehrane. Treba imati na umu da hrana i pića koja sadrže velike količine ugljikohidrata, šećerne trske mogu dovesti do poremećaja crijeva. Liječenje akarbozom treba provoditi pod kontrolom glukoze u krvi i / ili urina, glikoziliranog hemoglobina i transaminaza u prvoj godini liječenja - 1 put u 3 mjeseca, a zatim - povremeno. Povećanje doze akarboze na više od 300 mg / dan popraćeno je daljnjim, ali slabo izraženim smanjenjem postprandijalne hiperglikemije uz istodobno povećanje rizika od hiperfermentemije (povećanje koncentracije AST i ALT u krvi).

Uz istovremenu primjenu akarboze sa sulfonilurejom ili pripravcima inzulina može se razviti hipoglikemija koja se ispravlja dodavanjem šećera (glukoze, ali ne saharoze) u hranu, ili intravenoznom primjenom glukoze ili glukagona (u teškim slučajevima). U slučaju akutne hipoglikemije, treba imati na umu da se šećer u hrani tijekom liječenja sporije razdvaja na fruktozu i glukozu i nije prikladan za brzu eliminaciju hipoglikemije; u tim slučajevima preporučljivo je koristiti glukozu u velikim dozama.

Uvjeti skladištenja [uredi]

Trgovački nazivi [uredi]

Glucobay: tablete 50 mg i 100 mg. "Bayer"

Akarboza: upute i primjena

Rusko ime

Naziv latinske supstance Acarbose

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari akarboza

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Acarbose

Oligosaharidi dobiveni fermentacijom iz mikroorganizmaActinoplanes utahensis. To je bijeli ili gotovo bijeli prah. Topivo u vodi. Molekulska masa 645,6.

farmakologija

Konkurentno i reverzibilno inhibira alfa-amilazu pankreasa (hidrolizira polisaharide u oligosaharide) i alfa-glukozidaze u crijevnoj membrani (razgrađuje oligo-, tri- i disaharide do glukoze i drugih monosaharida) u lumenu tankog crijeva. Smanjuje stvaranje i apsorpciju glukoze u crijevu, smanjuje postprandijalnu hiperglikemiju, dnevne fluktuacije glukoze u krvi. Ne povećava inkorcije inzulina i ne uzrokuje hipoglikemiju.

U eksperimentalnim ispitivanjima in vitro i in vivo nisu nađeni znakovi mutagenosti. Uvod u hranu kod štakora nije utjecao na plodnost i opću sposobnost reprodukcije.

Oko 35% primijenjene doze apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, vjerojatno u obliku metabolita (od kojih je 2% u aktivnom obliku), biodostupnost je 1-2%. Cmaksimum postignuti nakon 1 h, metaboliti - nakon 14-24 sata U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin < 25 мл/мин/1,73 м) Cmaksimum povećava se 5 puta, u starijih - 1,5 puta. Metabolizira se isključivo u gastrointestinalnom traktu uglavnom crijevnim bakterijama, a dijelom probavnim enzimima, uz formiranje najmanje 13 spojeva. Glavni metaboliti su identificirani kao derivati ​​4-metilpirogalola (kao sulfat, metil i glukuron konjugati). Jedan metabolit je proizvod cijepanja molekule glukoze u akarbozi, ima sposobnost inhibiranja alfa-glukozidaze. Neapsorbirana akarboza (oko 51% doze) izlučuje se u fecesu u roku od 96 sati, a oko 34% doze izlučuje se bubrezima kao metaboliti, manje od 2% kao nepromijenjeni i kao aktivni metabolit. T1/2 u fazi distribucije, 4 sata, u fazi eliminacije, 10 sati.

Uporaba tvari Acarbose

Dijabetes melitus tipa 2 s neučinkovitošću dijetetske terapije (čiji tijek mora biti najmanje 6 mjeseci) ili nedovoljna djelotvornost derivata sulfoniluree na pozadini niskokalorične prehrane; dijabetes melitus tipa 1 (kao dio kombinirane terapije); prevenciju šećerne bolesti tipa 2 (u bolesnika s oštećenjem tolerancije glukoze u kombinaciji s prehranom i vježbanjem).

kontraindikacije

Preosjetljivost, dijabetička ketoacidoza, ciroza jetre; akutne i kronične upalne bolesti crijeva, komplicirane probavnim poremećajima i apsorpcijom (uključujući sindrom malabsorpcije, sindrom maldigestion), Remheld sindrom; patologija probavnog trakta s povećanim stvaranjem plina, ulcerativni kolitis, crijevna opstrukcija, uklj. djelomična ili predispozicija prema njoj, strikture i čirevi crijeva, velika kila, kronično zatajenje bubrega (sadržaj kreatinina iznad 2 mg / dL), trudnoća, dojenje.

Ograničenja uporabe

Uz groznicu, infekcije, ozljede, kirurške zahvate (predstojeće operacije i postoperativni period) primjena je moguća samo ako očekivani učinak nadmašuje potencijalni rizik. Dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđeni).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost uporabe tijekom trudnoće nije utvrđena.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave akarboze

Sa strane probavnog trakta: bol u trbuhu, nadutost, mučnina, proljev; rijetko, povećanje razine transaminaza (ALT i AST), opstrukcije crijeva, žutice i hepatitisa (u rijetkim slučajevima, fulminantno s smrtnim ishodom).

Alergijske reakcije: osip na koži, hiperemija, osip, urtikarija.

Ostalo: rijetko - oticanje.

interakcija

Učinak smanjuje aktivni ugljen i druge crijevne adsorbente, pripravke probavnih enzima koji sadrže pankreatin ili amilazu. Tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, tiroidni hormoni, estrogeni, uklj. kao dio oralnih kontraceptiva, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatikomimetici, antagonisti kalcija, izoniazid i druga sredstva koja uzrokuju hiperglikemiju, značajno oslabljuju specifičnu aktivnost (dekompenzaciju dijabetesa melitusa), derivate sulfoniluree, inzulin, metformin - povećavaju hipoglikemijsko djelovanje.

predozirati

Simptomi: povećana nelagoda u predjelu trbuha, proljev, nadutost.

Liječenje: isključite hranu i pića koja sadrže ugljikohidrate iz prehrane 4-6 sati.

Doziranje i primjena

Unutar, na početku obroka; početna doza je 50 mg 3 puta dnevno. Povećanje doze na 100-200 mg 3 puta na dan provodi se u intervalima od 4-8 tjedana, uzimajući u obzir dva kriterija - razinu glukoze u krvi 1 sat nakon obroka i individualnu toleranciju. Uobičajena doza za odrasle osobe težine 60 kg ili manje - 50 mg, težine više od 60 kg - 100 mg 3 puta dnevno. Maksimalna doza je 600 mg / dan. Prevencija: početna doza je 50 mg 1 put dnevno uz postupno povećanje pojedinačne doze do 100 mg (doza se povećava unutar 3 mjeseca).

Mjere opreza Acarbose

Zahtijeva strogo pridržavanje prehrane. Treba imati na umu da hrana i pića koja sadrže velike količine ugljikohidrata, šećerne trske mogu dovesti do poremećaja crijeva. Liječenje treba biti pod kontrolom glukoze u krvi i / ili urina, glikiranog hemoglobina i transaminaza u prvoj godini liječenja - 1 put u 3 mjeseca, a zatim povremeno. Povećanje doze na više od 300 mg / dan popraćeno je daljnjim, ali slabo izraženim smanjenjem postprandijalne hiperglikemije uz istodobno povećanje rizika od hiperfermentemije (povećanje koncentracije AST i ALT u krvi). Uz istovremenu primjenu sa sulfonilurejom ili pripravcima inzulina može se razviti hipoglikemija koja se prilagođava dodavanjem šećera (glukoze, ali ne i saharoze) u hranu, ili intravenozne primjene glukoze ili glukagona (u teškim slučajevima). U slučaju akutne hipoglikemije, treba imati na umu da se šećer u hrani tijekom liječenja sporije razdvaja na fruktozu i glukozu i nije prikladan za brzu eliminaciju hipoglikemije; u tim slučajevima preporučljivo je koristiti glukozu u velikim dozama.

akarboza

Opis od 17. siječnja 2017

  • Latinski naziv: Acarbosum
  • ATC oznaka: A10BF01
  • Kemijska formula: C25H43NE18
  • CAS kod: 56180-94-0

Kemijsko ime

[1S- (1-polna, 4-polna, 5-beta, 6-polna)] - 0-4,6-dideoksi-4 - [[4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) -2-cikloheksen-l-il] amino] -alfa-D-glukopiranozil- (1-4) -0-alfa-D-glukopiranozil- (1-4) -D-glukoza ili (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R) 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihidroksi-6-metil-5 - [[1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihidroksi-3- (hidroksimetil) cikloheks-2-en-l-il] amino] oksan-2-il] oksi-3,4-dihidroksi-6- (hidroksimetil) oksan-2-il] oksi-6 - (hidroksimetil) oksan-2,3,4-triol (IUPAC).

Kemijska svojstva

Ugljikohidrati iz skupine oligosaharida Akarboza je bijela ili bijela s bilo kojom nijansom praha, koja je topiva u vodi. Tvar se dobiva iz Actinoplanes utahensis fermentacijom. Molekulska masa kemijskog spoja je 645,6 grama po molu. Alat je dostupan u obliku tableta s dozom od 50 ili 100 mg.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Agens podvrgava oligo- i polisaharidima reakcije hidrolize, kompetitivnom inhibicijom alfa-amilaze pankreasa i alfa-glukozidaza vezanih na crijevnu membranu. Pod djelovanjem akarboze u lumenu tankog crijeva, di-, oligo- i trisaharidi se cijepaju na različite monosaharide i glukozu. Smanjuje se intenzitet formiranja i apsorpcije glukoze u crijevu, stabilizira se dnevna razina glukoze u krvi. Lijek ne stimulira inkretiranje inzulina i ne dovodi do hipoglikemije.

Tvar nije mutagena, ne utječe na plodnost i sposobnost reprodukcije u cjelini.

Sustavnom primjenom lijeka u bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa tipa 2, infarkta miokarda i kardiovaskularnih bolesti.

Akarboza ima nizak stupanj sistemske apsorpcije, oko 35%. Biodostupnost reda 1-2%. Maksimalna koncentracija same tvari opažena je u krvi sat vremena nakon primjene, a njegovi metaboliti - nakon 14 sati - dnevno.

Kod osoba koje boluju od zatajenja bubrega, razina maksimalne koncentracije povećava se do 5 puta, kod starijih bolesnika ta se brojka povećava 1,5 puta.

Lijek se metabolizira u probavnom traktu uz sudjelovanje crijevnih bakterija i probavnih enzima, au Akarboseu postoji oko 13 metabolita. To su uglavnom derivati ​​4-metilpirogalola. Nepromijenjena tvar (oko pola doze) izlučuje se izmetom u roku od 96 sati. Oko 35% sredstava se izlučuje u obliku metabolita kroz bubrege. Poluživot traje 4 sata (faza distribucije) i do 10 sati (faza eliminacije).

Indikacije za uporabu

Lijek se koristi za liječenje:

  • dijabetes tipa 2, uz neučinkovitost drugih metoda;
  • u slučaju šećerne bolesti tipa 1 kao dio složenog liječenja (dijeta i tjelovježba).

kontraindikacije

Alat je kontraindiciran za primanje:

  • s alergijama na akarbozu;
  • bolesnika s dijabetičnom ketoacidozom, cirozom jetre;
  • kod kronične i akutne upalne bolesti crijeva, praćene probavnim poremećajima i apsorpcijom;
  • bolesnika s Remheld sindromom;
  • dojilje;
  • s patologijama probavnog trakta, popraćene ulceroznim kolitisom, nadutošću, crijevnom opstrukcijom (uključujući djelomične);
  • pacijenta s strikturama i čirevima crijeva, velikim kila;
  • u kroničnom zatajenju bubrega;
  • tijekom trudnoće.

Oprez pri uzimanju Acarbosea:

  • bolesnika s infekcijama, ozljedama, nakon kirurških intervencija;
  • u stanju groznice;
  • osobe mlađe od 18 godina.

Nuspojave

Najčešće nuspojave iz gastrointestinalnog trakta:

  • povećana nadutost, proljev, bol u trbuhu, povraćanje, loša probava;
  • mučnina, potpuna ili djelomična opstrukcija crijeva;
  • žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis.

Također se može vidjeti: edem, trombocitopenija, urtikarija, osip na koži, eritem.

Acarbose, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Tablete se daju oralno, 20 minuta prije obroka ili sat vremena nakon obroka.

U početnim fazama liječenja, 50 mg lijeka se koristi 3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava na 0,1-0,2 grama, ovisno o toleranciji.

U prosjeku, doza za pacijente težine manje od 60 kg je 50 mg, više od 60 kg - 300 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 0,6 grama.

Za profilaksu, lijek se propisuje po 50 mg dnevno, a tijekom 3 mjeseca postupno se povećava na 0,1 grama.

predozirati

Kod predoziranja uočeno je: proljev i nadutost. Kao terapija, preporuča se ne jesti i piti ništa što sadrži ugljikohidrate 4-6 sati.

interakcija

Hipoglikemijski učinak lijeka pojačan je djelovanjem sulfoniluree, metformina i derivata inzulina.

Kolestiramin, antacidi i adsorbenti koji su aktivni u crijevima smanjuju učinkovitost liječenja akarbozom.

Glukokortikosteroidi, estrogeni, tiroidni hormoni, tiazidni diuretici, fenotiazini, fenitoin, oralni kontraceptivi, nikotinska kiselina, izoniazid, adrenergički stimulansi i drugi lijekovi koji uzrokuju hipoglikemiju značajno smanjuju aktivnost lijeka, sve do dekompenzacije dijabetesa.

Posebne upute

Tijekom liječenja lijekom treba slijediti preporuke liječnika, slijediti dijetu. Piće i namirnice koje sadrže ugljikohidrate i šećer mogu uzrokovati crijevne smetnje.

Tijekom liječenja preporuča se i kontrola razine šećera i urina u krvi, glikiranih hemoglobina i transaminaza, osobito u prvih 12 mjeseci liječenja.

S povećanjem doza od više od 0,3 grama dnevno, doći će do blagog smanjenja hiperglikemije i povećanja rizika od hiperfermentemije.

Tijekom liječenja, agent bi trebao zapamtiti da se normalni šećer u hrani polako raspada i ne može brzo eliminirati hipoglikemiju. Da bi se to stanje uklonilo, preporučuje se uporaba velikih doza glukoze (ne saharoze), po mogućnosti intravenski.

Za djecu

Lijek se obično ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina.

Pripreme koje sadrže (Analogi)

Recenzije

Pregledi lijeka za suzbijanje dijabetesa su uglavnom pozitivni. Najčešća i zabrinjavajuća nuspojava je povećana neugodnost plina i želuca. Recenzije o akarbozi za mršavljenje su podijeljene. Netko je došao s ovim lijekom, a netko nakon uzimanja tableta počinje aktivno koristiti slatko i gubi kontrolu. Valja napomenuti da je tijekom liječenja potrebno slijediti dijetu, inače je učinkovitost terapije oštro smanjena.

Cijena Acarbose, gdje kupiti

Cijena Glucobay tableta je oko 560 rubalja za 30 komada, s dozom od 100 mg.

Obrazovanje: Diplomirala na Farmaceutskom fakultetu u Rivnu. Diplomirala je na Državnom medicinskom sveučilištu Vinnitsa. M.I.Pirogov i stažiranje u bazi.

Radno iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao ljekarnica i voditeljica ljekarničkog kioska. Dobitnica je diploma i priznanja za dugogodišnji naporan rad. Medicinski članci objavljeni su u lokalnim publikacijama (novine) i na raznim internetskim portalima.

Najbolja mast za žuljeve na stopalima: lijekovi za liječenje suhih, vlažnih i štapnih rana

Koliko dana treba ubiti Milgammu?