Acetil-L-karnitin

Acetil-L-karnitin: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Acetil-L-karnitin

Aktivni sastojak: acetil-L-karnitin (acetil-L-karnitin)

Proizvođač: Vitamer, LLC (Rusija), NOW International (SAD), Sanomed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Njemačka), Scitec Nutrition (SAD), itd.

Aktualizacija opisa i fotografija: 21.06.2018

Acetil-L-karnitin je biološki aktivan dodatak prehrani (BAA), izvor acetil-L-karnitina.

Oblik i sastav otpuštanja

  • želatinske kapsule mase 500, 600 i 740 mg (u plastičnim bocama od 50, 60, 100 ili 200 komada);
  • tekućina s okusom citrusa (citrusa) ili okusom crvene bobice (u bočicama s mjernom kapom od 25, 500 ili 1000 ml).

Aktivni sastojak u dodatku prehrani je acetil-L-karnitin.

Neki proizvođači uključuju u skupine proizvoda B vitamine, na primjer, piridoksin (vitamin B)6) ili inozitol (vitamin b8), koji pojačavaju djelovanje acetil-L-karnitina.

Pomoćne komponente tekućeg oblika: voda, fruktoza, prehrambeni aditivi (kalijev sorbat E202, natrijev benzoat E211, ciklamat natrij E952, acesulfam E950, sukraloza E955, saharin E954), aroma.

Farmakološka svojstva

Funkcionalno djelovanje acetil-L-karnitina:

  • prenosi masti u mitohondrije, gdje se pretvaraju u staničnu energiju, čime se spaljuje masnoća, a mišići dobivaju energiju, sprječavajući nakupljanje masti oko vitalnih organa;
  • inhibira stvaranje neurotoksičnih spojeva zbog oksidativne destrukcije lipida i proteina;
  • sprječava nakupljanje lipofuscina u mozgu, "starenje pigmenta", koji, odlažući se u živčane stanice, narušava kognitivne sposobnosti;
  • usporava starenje moždanih stanica, sprječava razvoj procesa starenja mozga (senilna mentalna degradacija), djeluje pomlađujuće na tijelo, ubrzava oporavak nakon moždanog udara;
  • štiti od toksičnih učinaka beta-amiloidnog proteina koji uništava mozak kod Alzheimerove bolesti;
  • potiče sintezu acetilkolina - neurotransmitera koji osigurava inteligenciju i pamćenje, koenzim Q10 - generator stanične energije, glutation - glavna komponenta antioksidacijskog obrambenog sustava tijela;
  • štiti neurone od vizualnog korteksa i optičkog živca od oštećenja;
  • štiti stanice živčanog sustava, potiče rast novih neurona i štiti ih od štete koju uzrokuju slobodni radikali, stres i promjene povezane s dobi;
  • stabilizira unutarstanične membrane;
  • smanjuje višak triglicerida i kolesterola u krvi, kao i omjer kolesterola i fosfolipida u moždanom tkivu; s produljenom upotrebom čini reverzibilne poremećaje metabolizma lipida u dobi;
  • pojačava djelovanje serotonina;
  • vraća razinu kardiolipina (mitohondrijskog fosfolipida), zbog čega ima pozitivan učinak u liječenju kongestivnog zatajenja srca;
  • sprječava pad razine testosterona u dobi;
  • povećava pokretljivost spermija;
  • ima zaštitno djelovanje kod apoptoze (smrti) živčanog tkiva, ograničava zahvaćeno područje;
  • poboljšava brzinu živčanih vlakana, ubrzava oporavak živčanih vlakana (uključujući motor) nakon oštećenja;
  • povećava otpornost na mentalno preopterećenje i neuro-emocionalni stres;
  • vraća mentalnu energiju;
  • poboljšava sposobnost učenja, pamćenja, raspoloženja, kognitivnih i intelektualnih sposobnosti;
  • smanjuje potrebu za spavanjem, poboljšava kvalitetu sna.

Indikacije za uporabu

Koristi se kao biološki aktivan dodatak prehrani - izvor acetil-L-karnitina.

Doplate propisane u sljedećim slučajevima:

  • prekomjerne tjelesne težine;
  • Alzheimerove i Parkinsonove bolesti;
  • kronični alkoholizam, sindrom ustezanja u liječenju ovisnosti o alkoholu;
  • različite oblike neuropatije, uključujući neurogene bolove i dijabetičku polineuropatiju;
  • vidna oštrina, katarakt, retinopatija;
  • starosno smanjenje razine testosterona;
  • cerebralna ishemija, oporavak nakon moždanog udara;
  • oslabljena reproduktivna funkcija zbog smanjenja pokretljivosti spermija;
  • Peyroniejeva bolest;
  • iscrpljujući psihički stres, psiho-emocionalni stres;
  • sindrom kroničnog umora;
  • gubitak pamćenja i intelektualnih sposobnosti kod ljudi bilo koje dobi, uključujući oštećenje pamćenja povezano sa starošću i senilnu depresiju;
  • poremećaj hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje (ADHD) u djece;
  • sport i fitness.

Prema uputama za uporabu, Acetil-L-karnitin se također preporučuje da se zdravi ljudi uzmu u poboljšanje tjelesnih i mentalnih sposobnosti, pomlađuju tijelo i spriječe starenje.

kontraindikacije

  • epilepsije;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • individualna netolerancija na sastojke dodataka prehrani.

Acetil-L-karnitin, upute za uporabu: metoda i doziranje

Dodaci se moraju uzimati oralno prije jela ujutro.

Odraslim se propisuje 1 kapsula 1 put dnevno tijekom 4 tjedna. Ako je potrebno, tečaj se može ponoviti.

Odvojene preporuke za doziranje za kapsule od 500 mg:

  • poboljšanje sposobnosti učenja, usporavanje procesa starenja mozga - 2 kapsule dnevno;
  • veliki psihički stres i psiho-emocionalni stres - 2 kapsule dnevno;
  • starosno smanjenje razine testosterona - 3-4 kapsule dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • neuropatija: 3-5 kapsula dnevno tijekom 2 mjeseca;
  • poremećaji intelektualne funkcije - 5-6 kapsula dnevno tijekom 2-3 mjeseca;
  • idiopatsko smanjenje pokretljivosti spermija: 5-6 kapsula dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • Peyroniejeva bolest: 6 kapsula dnevno tijekom 3 mjeseca.

Acetil-L-karnitin u tekućem obliku preporučuje se odraslim pacijentima da uzmu 1 mjernu kapu (5 ml) dnevno, po mogućnosti tijekom obroka.
Dobro protresite prije uporabe.

Trajanje tečaja - 1 mjesec. Tijekom godine možete ponovno uzimati dijetetske dodatke, koje treba dogovoriti s liječnikom.

Nuspojave

predozirati

Prema rezultatima brojnih studija o utjecaju acetil-L-karnitina na zdravlje, nisu utvrđene negativne reakcije, čak ni kao posljedica primjene značajnih doza koje su nekoliko puta bile veće od preporučenih.

Posebne upute

Acetil-L-karnitin nije lijek, prije korištenja, posavjetujte se sa svojim liječnikom.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Acetil-L-karnitin je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Koristite u starosti

Acetil-L-karnitin se preporučuje starijim pacijentima kao neurometabolički stimulator (nootrop) za produženje života i zdravlja mozga. Zbog sposobnosti tvari da prodre u krvno-moždanu barijeru, lijek povećava metabolizam u moždanim stanicama, poboljšavajući njegove kognitivne funkcije i doprinoseći održavanju jasnoće mišljenja u starosti.

Osim toga, Acetil-L-karnitin uklanja toksine iz mozga i tkiva (uključujući lipofuscin koji uzrokuje starenje u pigmentu), čisti staničnu strukturu i jača neuronske veze. Prema nekim izvješćima, uklanjanje lipofuscina povećava zaštitu mozga od takvih neuroloških patologija kao što su Parkinsonova i Alzheimerova bolest.

Prema rezultatima niza kontroliranih pokusa, utvrđeno je da acetil-L-karnitin ima brži antidepresivni učinak u starijih bolesnika s distimijskim poremećajima od tradicionalnog antidepresivnog fluoksetina, što je vjerojatno posljedica veće aktivacije metaboličkih procesa u živčanom tkivu.

U skupinama bolesnika s blagom (početnom fazom) demencijom zbog Alzheimerove bolesti i vaskularne demencije utvrđena je dobra klinička učinkovitost i podnošljivost lijeka. U tom smislu, starijim pacijentima s Alzheimerovom bolešću i vaskularnom demencijom savjetuje se da uzimaju Acetil-L-karnitin u dozama od 2.250 do 3.000 mg dnevno u početnom stadiju bolesti.

Interakcija lijekova

Acetil-L-karnitin nije u interakciji s drugim lijekovima / tvarima, pa je njegova uporaba dopuštena s drugim lijekovima, uključujući i masnoće.

analoga

Analogi acetil-L-karnitina su: karnitetin, N-acetil-L-karnitin iz G.E.O.N., orto-acetil-L-karnitin, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage na temperaturi do 25 ºS.

Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Prodano bez recepta.

Acetil-L-karnitin Recenzije

Veliki broj pregleda Acetil-L-karnitina ostavlja one koji su uzeli ovaj alat za mršavljenje. Pacijenti tvrde da je gubitak viška kilograma bez gubitka mišićne mase, samo smanjivanjem tjelesne masti, uzimanje dodataka prehrani pravi. Osim toga, lijek osigurava snažno stanje tijekom dana i jasnoću razmišljanja. Općenito, dodatak se ocjenjuje pozitivno i preporučuje se da se uzima sustavno s tečajevima, ali samo nakon konzultacije s liječnikom.

Cijena acetil-L-karnitina u ljekarnama

Približna cijena Acetil-L-karnitina u obliku kapsula težine 500 mg - 445 rubalja.

Acetil L-karnitin

Acetil L-karnitin (acetil-L-karnitin ili ALCAR) je poseban oblik supstance L-karnitina, koja ima veću bioraspoloživost. U medicinskoj praksi, Acetil L-karnitin se uzima kao učinkovit metabolizam koji podržava katabolizam u ljudskom tijelu. Ova tvar također štiti živčane stanice mozga od negativnih učinaka i neutralizira oksidacijske reakcije slobodnih radikala. Unatoč činjenici da je ovaj oblik dobiven nedavno, acetil L-karnitin je već dokazao svoju učinkovitost u praksi.

Acetil L-karnitin: hidroklorid

Gotovo svi dodaci prehrani Acetil L-karnitin sadrže hidrokloride - kisele soli klorovodične kiseline. Široko se primjenjuju u kemijskoj i farmaceutskoj industriji kao dodatne komponente. Glavna prednost hidroklorida je da oni blagotvorno djeluju na organe perifernog živčanog sustava i ne uzrokuju komplikacije u probavnom procesu.

Treba napomenuti da se njihov prijem ne može kombinirati s upotrebom alkoholnih pića. To može dovesti do opće intoksikacije, probavne smetnje, privremenog gubitka pamćenja, te u teškim slučajevima gubitka svijesti ili kome.

Acetil L-karnitin i L-karnitin Koja je razlika?

L-karnitin i acetil L-karnitin su biološki aktivni aditivi koji imaju određene sličnosti u strukturi molekula. To se objašnjava činjenicom da je acetil L-karnitin novi oblik L-karnitina, ali svaki od njih ima svoja jedinstvena svojstva.

L-karnitin i acetil-L-karnitin su predstavljeni istom aminokiselinom, ali u različitim oblicima, zbog čega se mijenja mehanizam njihovog djelovanja. Glavna razlika leži u upotrebi ovih tvari: prvi od njih najčešće koriste profesionalni sportaši kako bi povećali izdržljivost i razvili snagu, a Acetil L-karnitin se koristi kao novo sredstvo za poboljšanje ljudske memorije, razmišljanja i drugih kognitivnih funkcija.

Od dvije vrste dodataka, Acetil L-karnitin zaslužuje najveće priznanje. To je potrebno ne samo za liječenje, već i za potporu živčanom sustavu, srčanom mišiću i drugim organima. Važno je napomenuti da se oba oblika tvari jednako apsorbiraju nakon ulaska u probavne organe, ali acetil-L-karnitin praktički nije koncentriran u krvi.

Acetil L-karnitin: Sastav

Ovisno o obliku uzimanja dodatka, njegov sastav može se neznatno razlikovati. Glavna komponenta - Acetil L-karnitin - prirodna tvar, koju mnogi zbunjuju s vitaminima B skupine, a sve korisne osobine farmaceutskih proizvoda, koje uključuju tu tvar, posljedica su njezina sadržaja.

Također mogu uključivati ​​magnezij stearat, mikrokristalnu celulozu ili stearinsku kiselinu. Napravljene su u kapsule za lakše nadopunjavanje. Te su komponente potpuno bezopasne za ljudsko tijelo.

Acetil L-karnitin: svojstva

Acetil L-karnitin ima širok raspon svojstava koja su korisna za ljude, uključujući:

  • sudjeluje u transportu masti u mitohondrije, zbog čega se stanice opskrbljuju energijom;
  • ubija slobodne radikale koji oštećuju neurone;
  • poboljšava funkcioniranje mozga i sprječava njegovo starenje, poboljšava kognitivne funkcije (pamćenje, razmišljanje, pozornost i drugo);
  • normalizira kolesterol u krvi;
  • osigurava zaštitnu funkciju imuniteta;
  • posjeduje antiamnesičku aktivnost;
  • poboljšava proces učenja i razvoj novih vještina;
  • smanjuje razinu lipofuscina - takozvanog "starenja pigmenta", koji zagađuje stanice i negativno utječe na zdravstveno stanje (također djelotvorno matičnu mliječ);
  • je prirodni antioksidans koji eliminira oksidativni učinak lipida u stanicama;
  • pojačava djelovanje serotonina ("hormona sreće"), što uzrokuje dobro raspoloženje;
  • je prirodni sagorićivač masnoća;
  • vraća razinu muških spolnih hormona;
  • uklanja probleme sa spavanjem.

Zahvaljujući acetil L-karnitinu, tijelo stimulira proizvodnju mnogih važnih enzima i kiselina, uključujući:

  • glutation (uključen u procese antioksidacijskih procesa);
  • acetilkolin (prenosi elektrokemijske impulse koji utječu na mentalne sposobnosti);
  • Koenzim Q10 (potreban za stvaranje energije).

Važno je napomenuti da Acetil L-karnitin smanjuje štetne učinke amonijaka na mozak. To se može dogoditi inhalacijom plina ili amonijakom. Također, acetil L-karnitin, kao i fenilalanin, koristan je kod Alzheimerove bolesti: sprječava da beta-amiloidni protein oštećuje mozak tijekom demencije.

Acetil L-karnitin: primjena

Acetil L-karnitin se uzima kao dodatak prehrani. Ovaj lijek se propisuje ne samo za pacijente, nego i za zdrave osobe za preventivne svrhe širokog raspona bolesti. Također, supstanca će osloboditi prve znakove starenja i poboljšati mentalnu i fizičku aktivnost.

Indikacije za primjenu Acetil L-karnitin je kako slijedi:

  • oslabljen imunitet;
  • razni oblici demencije (Alzheimerova i Parkinsonova);
  • moždani udar;
  • prekomjerna težina;
  • poremećaj središnjeg živčanog sustava;
  • nedostatak pokretljivosti sperme i seksualne disfunkcije kod muškaraca;
  • oslabljena kognitivna funkcija, osobito u starosti;
  • trajni rad mozga (često povezan s profesionalnim aktivnostima);
  • stres i depresija;
  • sindrom kroničnog umora;
  • poremećaji neurološko-bihevioralnog razvoja u djece;
  • pretjerano vježbanje, profesionalni sportovi.

Acetil L-karnitin: Slimming

Acetil L-karnitin aktivno koriste osobe koje žele izgubiti višak tjelesne težine, naime, gubitak težine. Također zahvaljujući ovoj tvari povećava stopu metabolizma, uključujući i masti. Stoga se, uz redovitu uporabu, revitalizira proces sagorijevanja masnih stanica, osobito u "problematičnim" mjestima (trbuh, bedra). Ova potkožna masnoća ne nestaje, već energično njeguje tijelo. Na taj način se povećava ton osobe: i mentalna i fizička.

Kupci acetil L-karnitina primijetili su gubitak masnoće do 10% njihove ukupne tjelesne težine. Od prvih dana tečaja povećava se dinamika gubitka težine. Čak i nakon završetka uzimanja tvari nekoliko tjedana, uočen je gubitak težine. No, taj se rezultat može postići samo pravom prehranom i pridržavanjem istog.

Važno je napomenuti da dijetetske dodatke s acetil L-karnitinom postavljaju profesionalni sportaši, posebno bodybuilderi, tijekom "sušenja" ili priprema za natjecanja. Pomaže u sagorijevanju viška masnoće bez oštećenja mišića.

Acetil L-karnitin možda nije prikladan za brojne pokazatelje. Kao djelotvorne spaljivače masnoća i dodatke prehrani za sportaše koriste se i riblje ulje, Maca Peruanski, Tribulus, Yohimbe, arginin, ricinusovo ulje.

Acetil L-karnitin: za erekciju

Zbog promjena u dobi, mnogi muškarci se suočavaju s problemom - nedostatkom erekcije. Acetil L-karnitin pomoći će u obnavljanju seksa i eliminaciji erektilne disfunkcije. Ali ne nauštrb umjetnog poziva krvi poput Viagre. Nakon njegove primjene normalizira se razina testosterona u krvi, koja je odgovorna za spolnu funkciju. Također igra važnu ulogu u proizvodnji sperme i značajno utječe na raspoloženje muškarca.

Važno je da je kao rezultat kliničkih studija dokazano: Acetil L-karnitin ne utječe na hormone muškaraca na bilo koji način, za razliku od anaboličkih steroida koji oponašaju djelovanje testosterona. To je apsolutno sigurno za zdravlje i potenciju.

Slična svojstva imaju Tongkat Ali, pycnogenol, kurkumin. Ovi dodaci preporučuju se ne samo za poboljšanje erekcije, već i za slabljenje seksualne aktivnosti, prostatitisa i drugih bolesti.

Acetil L-karnitin: Sindrom kroničnog umora

Najčešće se sindrom kroničnog umora (CFS) javlja kod žena. To je zbog brzog života, loših uvjeta okoliša i mnogih drugih čimbenika. Acetil L-karnitin se preporučuje za liječenje ove bolesti.

CFS je izravno povezan s središnjim živčanim sustavom. Ovaj problem karakterizira depresivno stanje, koje se javlja na pozadini stresa, napada agresije, nedostatka snage za obavljanje svakodnevnih zadataka. Dodaci tijelu daju energiju, oslobađaju glavobolje i poboljšavaju rad mozga. Zajedno s acetil L-karnitinom mogu se propisati alfa-lipoična kiselina, ginkgo biloba ili magnezijev citrat.

Ako je CFS uzrokovan, na primjer, herpesom ili Epstein-Barr virusom, onda bi se Acetil L-karnitin trebao kombinirati s antivirusnim lijekovima, kao i dijetetskim dodatcima za poboljšanje imuniteta:

Acetil L-karnitin: tablete

Mnogi proizvođači acetil L-karnitina ga ispuštaju u obliku tableta. To je prikladan oblik dodatka, u kojem je već izračunata potrebna doza. Ovaj dodatak nudi Now Foods pod nazivom "Acetil-L karnitin" (750 mg, 90 tableta). Ova tvrtka već pola stoljeća proizvodi visokokvalitetne farmaceutske proizvode.

Dodatak prehrani potiče rad mozga i aktivira staničnu energiju. Zbog svoje bioraspoloživosti, tvar uspješno prelazi krvno-moždanu barijeru i vraća stanice oštećene oksidativnim reakcijama. Glavna zasluga je održavanje zdravlja živčanog sustava.

Preporuke za uporabu: popiti 1-2 tablete do 3 puta dnevno (doziranje varira ovisno o svrsi recepcije).

Acetil L-karnitin: Solgar

Marka Solgar s pravom zauzima vodeću poziciju na tržištu medicinskih preparata i dodataka prehrani. Tvrtka također nudi acetil L-karnitin acetil L-karnitin (1000 mg, 30 tableta).

Aditiv štiti moždane stanice od promjena povezanih s dobi i negativnih oksidativnih učinaka, ne sadrži gluten, pšenicu i mliječne proizvode, pogodne za vegetarijance. Pomoću Solgar proizvoda možete uštedjeti memoriju i redovito održavati metaboličke procese u tijelu.

Preporuke za primjenu: Acetil L-karnitin iz Solgara se optimalno apsorbira i apsorbira u tijelu. Odrasli trebaju piti 1 tabletu dnevno između obroka. Budite sigurni da se posavjetujete sa svojim liječnikom tijekom trudnoće, dojenja, uzimanja drugih lijekova.

Acetil L-karnitin: Kapsule

MRM pruža acetil L-karnitin acetil L-karnitin (500 mg, 60 veganskih kapsula) za potrošače u kapsuli. Obnavlja izgubljene kognitivne funkcije, ima antioksidacijsku aktivnost i sposobnost zaštite neurona. Kako bi pojačali učinak, proizvođači su dodali vitamin B6.

Preporuke za uporabu: uzmite 1 kapsulu MRM-a 1-3 puta dnevno. Ova doza je optimalna za održavanje energetskog metabolizma.

Acetil L-karnitin: u ljekarni

Unatoč popularnosti acetil L-karnitina, cijene u ljekarnama mogu biti znatno više od stvarne vrijednosti. Često postoje varanje, tako da je bolje kupiti samo certificirane robe od stranih proizvođača. Domaći farmaceutski proizvodi imaju nisku koncentraciju glavnih komponenti, sadržaj okusa i nepotrebna punila, te stoga neće dati željeni rezultat.

U mrežnim ljekarnama možete kupiti visokokvalitetne prehrambene dodatke. Link na većinu dokazanih od njih u nastavku.

Acetil L-karnitin: upute

Acetil L-karnitin treba uzimati isključivo prema uputama. Svaka kapsula ili tableta imaju specifičnu dozu koju treba slijediti. Proizvođači uvijek navode način primjene i ograničenja uporabe.

Acetil L-karnitin: kako se uzima

Ovisno o svrsi, doziranje acetil L-karnitina varira. Ona je propisana od strane liječnika na temelju pojedinačnih pokazatelja osobe. Glavna stvar je da se tvar u kapsulama ili tabletama tijelo apsorbira sporije nego u tekućem obliku. No, mnogo je prikladnije uzeti proizvod bez specifičnog okusa. Tablete treba isprati čistom vodom.

U svrhu neurozaštite mozga, preporučuje se uzimanje 1,5-4 g dnevno, kako bi se poboljšalo pamćenje - 1,5-3 g, a 2 kapsule dnevno uzimaju se protiv sindroma kroničnog umora.

Dnevna doza acetil L-karnitina kao plamenika debljine je 1,2 g. Poželjno je podijeliti dodatak na pola: uzeti jedan dio prije obroka, a drugi prije sporta. U ovom trenutku, morate napustiti korištenje kava pića.

Da biste izgubili težinu u nedostatku fizičkog napora, dovoljno je uzeti tvar 3 puta dnevno u obliku kapsula od 1-2 komada. Kod teške pretilosti, doza se može povećati 2 puta. Tečaj - 1 mjesec. Prije ponovnog odmora od tri tjedna.

U djetinjstvu treba biti izuzetno oprezan. Potrebna je konzultacija s liječnikom. Maksimalna doza nije veća od 1 g dnevno.

Važno je! Aditiv je bolje ne uzeti prije spavanja, jer ima stimulirajući učinak na živčani sustav. Tečaj je 1-1,5 mjeseca, nakon čega je potrebna dvotjedna pauza.

Acetil L-karnitin: kontraindikacije

Acetil L-karnitin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  • alergije;
  • pojedinačni pokazatelji;
  • trudnoća i dojenje;
  • epilepsije;
  • nakon hemodijalize;
  • dok uzimate druge lijekove.

Dodatak prehrani je potpuno siguran ako slijedite upute za uporabu i ne povećavate preporučenu dozu.

Acetil L-karnitin: mišljenja

Na internetskim forumima postoje samo pozitivni osvrti na acetil L-karnitin. Kupci su primijetili da ovaj dodatak eliminira masne naslage, što godinama nije uzrokovalo mnogo neugodnosti. Nekoliko kritika bilo je od profesionalnih sportaša kojima je Acetil L-karnitin pomogao ući u formu prije natjecanja i zauzeti njihova prava mjesta.

Predstavnici muškog spola primijetili su izraženi učinak: vratio se seksualni život, druge seksualne disfunkcije prestale su se gnjaviti, a sposobnost oplodnje se povećavala nekoliko puta. Tvar se pokazala kao učinkovito sredstvo za zaštitu središnjeg živčanog sustava i ljudskog zdravlja općenito.

Acetil L-karnitin: Cijena

Ispod je link na stranicu gdje možete kupiti Acetil L-karnitin izvrsne kvalitete uz jamstvo proizvođača. Unatoč činjenici da su cijene 2-5 puta niže nego u konvencionalnim ljekarnama, prikazani su samo dokazani proizvodi vodećih farmaceutskih tvrtki iz cijelog svijeta. Osim toga, na mjestu možete kupiti i druge korisne dodatke i ljekovite komplekse: ubikinol, hijaluronsku kiselinu, manozu, graviolu, cordyceps i još mnogo toga.

Acetil L-karnitin: kupiti

Ovdje je takav veliki asortiman oblika, doza i proizvođača Acetil L-karnitina:

1. Acetyl L-karnitin možete kupiti po niskoj cijeni i uz zajamčenu visoku kvalitetu u poznatoj američkoj internetskoj trgovini iHerb Organic, koja je omiljena među ljudima u Rusiji i zemljama ZND-a (kupnja u rubljima, grivna itd., Recenzije na ruskom za svaki dodatak ).
2. Detaljne upute o tome kako poslati narudžbu (vrlo jednostavno): Kako naručiti iHerb!
3. Prilikom prvog narudžbe daje se iHerb promo kod i uštedjet ćete 5 USD na cijelu cijenu! Preporučujemo da ga koristite, jer u drugoj narudžbi, popusti su već dostupni samo putem najboljih i najboljih cashback usluga, koje ne vraćaju uvijek kamatu od kupnje jer cijene su prilično niske! Budite sigurni da provjerite promocije i prodaju u poznatim online trgovinama: možete kupiti odjeću na promotivnom kodu KupiVip uz popust od do 95%, kuponi iz Chitai-grada smanjit će cijenu knjiga, promotivni kodovi 003 učinit će gadgete pristupačnijim, a M.Video promo kod će dati popust na kućne aparate!
4. Detaljni članci o suptilnosti isporuke i plaćanja: iHerb plaćanje i iHerb dostava!

Izvor slike: iHerb.com

Kako vam pomaže acetil L-karnitin? Vaše povratne informacije su vrlo važne za početnike i osobe koje pate od sličnih tegoba!

Acetil-L-karnitin - što je to i za što ga mogu koristiti?

Acetil-L-karnitin, također poznat kao acetil-karnitin, relativno je novi oblik aminokiseline L-karnitina. Razlika je u tome što u njenom sastavu postoji posebna acetilna skupina. U sportskim krugovima ovaj je spoj poznat pod pojmom Alcar.

Smatra se da se acetil-L-karnitin apsorbira bolje i brže od uobičajenog L-karnitina. Zbog toga je moguće uzimati preparate koji ga sadrže u minimalnim dozama.

Acetil-l-karnitin - što je to?

Da bi se razumjelo koje su prednosti acetil-L-karnitin u usporedbi s običnim L-karnitinom, potrebno je upoznati se s metabolizmom tih tvari u ljudskom tijelu. Potonje, kako bi ojačalo procese sagorijevanja masti, mora proći niz pripremnih faza. Jedan od njih je acetilacija.

Ali acetilacija je moguća samo ako postoji velika količina koenzima Q10 u tijelu. Također je važno da u ljudskoj krvi ima mnogo kisika, a temperatura tijela je blago povišena. Poštivanje svih ovih uvjeta je vrlo teško. U najmanju ruku, sportaš mora uzeti dodatni lijek na bazi Q10 i intenzivno trenirati.

Nakon izbora u korist Acetil-L-karnitina, možete zaboraviti sve ove zahtjeve, jer je faza acetiliranja dovršena spojem prije nego što je ušla u ljudsko tijelo. Također, kada se koristi Acetil-L-karnitin, tijelu je potrebno mnogo manje kisika kako bi se aktivno počelo koristiti masno tkivo - pretvoriti ga u izvor energije. Čak iu nedostatku anaerobnih vježbi, acetilkarnitin ostaje učinkovit razarač masti.

Svojstva acetil l-karnitina

Acetil-l-karnitin je tvar koja uvelike stimulira mozak i ima pozitivan učinak na proces gubitka masnoće. Profesionalni sportaši ga tretiraju kao dobavljača neograničene energije i pouzdanog asistenta tijekom pripreme za sportske nastupe i natjecanja.

Acetil-l-karnitin - zaštitnik mozga

Karnitin acetil pomaže u fokusiranju, čini um jasnim. Izvrsno okrepljuje, ispunjava tijelo energijom, povećava fizičku izvedbu. Ima sposobnost uklanjanja toksičnih spojeva iz mozga, jača živčane stanice.

Acetil-L-karnitin je također snažan antioksidans. Podupirući proces uklanjanja masnih stanica iz mozga, štiti organ od takvih opasnih patologija kao što su Alzheimerova bolest, parkinsonizam. Paralelno s time, acetilkarnitin povećava količinu dugoročne i kratkotrajne memorije, aktivira proizvodnju acetilkolina - organskog spoja, kroz koji dolazi do neuromuskularnog prijenosa. To ima pozitivan učinak na sposobnost memoriranja novih informacija i brzog odabira potrebnih podataka u tijeku informacija.

Osobe koje su pretrpjele moždani udar mogu se liječiti i acetil-l-karnitinom. Pomaže im izbjeći napredovanje postojećih kognitivnih i pokretnih poremećaja.

Acetil-L-karnitin na straži prekrasne figure

Ljudi koji žele izgubiti na težini mogu dugo uzeti acetil-l-karnitin. Sudjeluje u transportu masnih kiselina i potiče njihovo pretvaranje u energiju. Samo po sebi, ova tvar ne spali salo.

Djeluje posredno - stvara uvjete u tijelu za uspješnu lipolizu, povećava brzinu reakcija razmjene. Nije potrebno brkati s kemijskim plamenicima koji rade izravno. Ako jedete visokokaloričnu masnu hranu i ne obraćate pažnju na sportski trening, nećete moći izgubiti težinu samo uz pomoć acetil-L-karnitina.

Što možete očekivati ​​od uzimanja acetil-L-karnitina?

Ako govorimo o učinku teze acetil-l-karnitina, treba spomenuti sljedeće učinke lijeka:

  • Gubitak težine;
  • Jačanje krvnih žila;
  • Vratiti normalno funkcioniranje središnjeg živčanog sustava;
  • Normalizacija mozga i kardiovaskularnog sustava;
  • Smanjenje umora, povećanje opće izdržljivosti;
  • Ubrzani oporavak tijela nakon sportskog treninga;
  • Povećani imunitet;
  • Ubrzanje metabolizma;
  • Antioksidativna zaštita, usporava proces starenja na staničnoj razini;
  • Sprječavanje gubitka mišićne mase;
  • Poboljšanje performansi energije.

Za koga se pokazalo da prima acetil-L-karnitin

Dodatni unos acetil-l-karnitina bit će koristan osobama koje se često razboljevaju, slijede strogu dijetu, jedu neuravnoteženu prehranu i stalno se bave mentalnim radom. Također, tvar se mora uzeti od strane onih koji aktivno treniraju, izvode teške fizičke radove, žele brzo izgubiti težinu. Još jedna indikacija - dob preko 50 godina. To se objašnjava činjenicom da acetil-l-karnitin poboljšava pamćenje i pažnju, štiti mozak od oštećenja.

Među medicinskim indikacijama za uzimanje lijekova koji sadrže acetil-l-karnitin:

  • Opsesivno kompulzivni poremećaj;
  • Djelomični ili potpuni gubitak memorije;
  • Neplodnost u muškaraca;
  • katarakta;
  • Loša prokrvljenost mozga;
  • alkoholizam;
  • Oporavak nakon moždanog udara.

Acetil-l-karnitin - upute za uporabu

Obično se acetil-l-karnitin pije 20-30 minuta prije jela. To osigurava potpuniju apsorpciju tvari. No, osobe s gastrointestinalnim bolestima trebaju piti dodatke s hranom ili 15 minuta poslije, tako da je opterećenje na želucu manje.

Dnevna doza acetil-l-karnitina nije utvrđena. U svakom slučaju, doziranje se određuje pojedinačno. Da biste liječili, ojačali imunitet i poboljšali pamćenje, možete koristiti 500-1000 mg tvari dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati dva do četiri puta.

Kako uzimati acetil-l-karnitin za mršavljenje

Ako se odluči uzeti acetil-l-karnitin za gubitak tjelesne težine, tada treba koristiti 500 do 2500 mg tvari dnevno. Najbolje je to raditi na prazan želudac, pola sata prije ili nakon treninga. Ukupnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Tečaj može trajati dok se težina ne vrati u normalu.

Nuspojave uzrokovane acetil-l-karnitinom

Većina ljudi dobro podnosi acetil-l-karnitin. Nuspojave se javljaju samo kod osoba koje su značajno premašile preporučenu dozu. Osoba može biti poremećena:

  • glavobolje;
  • nesanica;
  • Visoki krvni tlak;
  • Oštar pad šećera u krvi (samo kod dijabetičara);
  • Bol u želucu, mučnina, povraćanje, proljev;
  • Živčani poremećaji.

Važno je znati da acetil-L-karnitin smanjuje zgrušavanje krvi, pa ga ne možete uzimati uoči planiranih kirurških intervencija.

Kontraindikacije za acetil-l-karnitin

Aditivi, uključujući acetil-L-karnitin, zabranjeni su za uporabu za djecu, trudnice i dojilje, kao i za osobe s individualnom intolerancijom na djelatnu tvar.

Potreban je oprez prilikom uzimanja acetilkarnitina za smanjenje težine ili poboljšanje pamćenja;

  • Ovisnost o alkoholu;
  • Ciroza jetre i hepatitisa C;
  • Diabetes mellitus;
  • Nervni napadi;
  • Smanjena funkcija štitnjače;
  • Kratkoća daha;
  • Teška oštećenja jetre i bubrega.

U svim ovim slučajevima potrebna je konzultacija s kvalificiranim liječnikom.

Prirodni izvori acetil-L-karnitina

Dobivanje acetil-l-karnitina iz hrane nije izravno moguće, budući da se proizvodi iz L-karnitina. Stoga, morate obogatiti dijetu posljednji. Puno L-karnitina nalazi se u govedini i pilećim prsima. Prisutan je u kravljem mlijeku.

Međutim, konzumiranje tolikog broja tih proizvoda, tako da nema nedostatka acetil-l-karnitina, vrlo je problematično. Stoga, ljudi koji su pokazali uzimanje ove supstance trebaju piti acetil-L-karnitin kao posebne dodatke ili kao dio specijalizirane sportske prehrane.

Zašto je acetil L-karnitin propisan za pankreatitis?

Acetilkarnitin (acetil L-karnitin) je tvar koja se sintetizira u moždanom tkivu, jetri i bubrezima iz L-karnitina uz sudjelovanje određenih enzima. Njegova uloga u ljudskom tijelu je velika. Nedostatak problema kao što su oštećenje pamćenja, regeneracija, sinteza proteina itd.

1 Registracijski broj i ATC

Acetilkaritin je registriran pod brojem LRS-000167/08 (250 mg kapsule, 60 komada), ATC oznaka je N06BX12.

Acetilkarnitin (acetil L-karnitin) je tvar koja se sintetizira u moždanom tkivu, jetri i bubrezima iz L-karnitina uz sudjelovanje određenih enzima.

  1. N - tvari koje djeluju na živčani sustav.
  2. N06 - psihoanaleptici.
  3. N06B - lijekovi koji stimuliraju psihu, koriste se za poremećaje pažnje i hiperaktivnost.
  4. N06BX - drugi nootropni i psihostimulantni lijekovi.
  5. N06BX12 - acetilkarnitin.

2 Indikacije za uporabu

Acetilkarnitin se propisuje u prisutnosti takvih bolesti:

  1. Demencija cerebrovaskularne prirode.
  2. Smanjena koncentracija i pamćenje.
  3. Poboljšanje performansi mozga.
  4. Vaskularna encefalopatija.
  5. Involutivni sindromi (primarni, sekundarni) koji nastaju na pozadini vaskularne encefalopatije.
  6. Prevencija Alzheimerove bolesti i Parkinona.
  7. Neuropatije različite geneze, uključujući i periferne.
  8. Kronični alkoholizam.
  9. Očne bolesti: katarakta, gubitak vida, retinopatija.
  10. Niske razine hormona testosterona (fenomen godina).
  11. Smanjena pokretljivost sperme, odnosno pogoršanje reproduktivne funkcije.
  12. Stres.
  13. Snažno mentalno opterećenje.
  14. ADHD (djeca).

Za prepoznavanje problema u području genitalija dodjeljuje se sperma.

3 Farmakološko djelovanje

Učinak ovog lijeka na tijelo je zbog aktivnih sastojaka koji su dio acetilne skupine i L-karnitina. Acetil-L-karnitin je biološki aktivan oblik L-karnitina, koji igra ključnu ulogu u procesima stvaranja energije i katabolizma masti u ljudskom tijelu.

Sinteza ove tvari odvija se u bubrezima, tkivu mozga i jetri. Učinkovito kod kroničnog pankreatitisa. Zahvaljujući mehanizmu djelovanja osigurava pouzdanu zaštitu moždanog tkiva od ishemije.

Acetilkarnitin pomaže u povećanju koncentracije glutaminske i aspartinske kiseline. Povećava gustoću receptora u hipokampusu, striatumu i korteksu.

Ima holinomimetički učinak, povećava učinak serotonina, štiti stanice i moždano tkivo od štetnog djelovanja glutamata i amonijaka, eliminira poremećaje pamćenja, ima anti-anamnestički i neuroprotektivni učinak, antioksidans, usporava proces starenja.

Korist i šteta

Kao pozitivni učinci mogu se primijetiti:

  • aktivira procese sagorijevanja masti u mišićnim stanicama;
  • povećava mentalnu budnost;
  • Ima zaštitni učinak na središnji živčani sustav i poboljšava mentalno stanje.
  • ima neizražen anabolički učinak;
  • ima učinak detoksikacije;
  • poboljšava kardiovaskularni sustav;
  • značajno povećava izdržljivost;
  • regulira metabolizam;
  • pomaže u održavanju mišićne mase tijekom intenzivnog fizičkog napora;

Kao nuspojava možemo spomenuti oštar porast apetita, koji je teško kontrolirati, te razvoj vaskularne ateroskleroze pod uvjetom produljene uporabe.

4 Oblik sastava i otpuštanja

Otpuštanje oblika: kapsule, tablete, ampule za oralnu primjenu, prah, tekući koncentrat, pića s dodatkom karnitina. U sastavu glavnog aktivnog sastojka nalazi se istoimeni lijek, kao i neke dodatne tvari koje su spojevi koji tvore oblik.

5 Kako uzimati acetil L-karnitin

Način primjene ovisi o svrsi za koju se uzima.

U sportu, kako biste razgradili masno tkivo zbog mršavljenja, možete uzeti lijek prema nekoliko shema:

  1. Na prazan želudac između obroka ujutro. I 15-30 minuta prije treninga.
  2. Prije aerobnog treninga - 2000 mg 20 minuta prije sjednice (u tekućem obliku) ili pola sata (kapsule, prah).
  3. Prije kardio treninga - 1000 mg.
  4. Prije treninga snage - 2000 mg 15 minuta prije početka nastave.

Na dane bez treninga ne možete uzeti ili uzeti 1 gram dnevno pola sata prije obroka ujutro.

Način uzimanja lijeka ovisi o svrsi za koju se uzima.

Ako je cilj liječenja liječenje, a ne gubitak težine i sagorijevanje masti, liječnik propisuje dozu i režim doziranja pojedinačno, na temelju povijesti bolesti i stanja pacijenta.

doza

Maksimalna pojedinačna doza - 4 kapsule. Doza dnevno - najviše 12 kapsula.

Trajanje uporabe

Uzmite tečaj od 1 do 4 mjeseca. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti i dobrobiti pojedinca.

6 Značajke aplikacije

Kapsule i prašak se apsorbiraju i počinju djelovati brže.

Nije poželjno primijeniti u večernjim satima, budući da zbog oslobađanja velike količine energije postoji rizik od problema sa spavanjem.

Za veći učinak, morate se pridržavati načela zdrave prehrane i umjerenog tjelovježbe.

U nekim vježbama za posebne programe koji traju više od sat vremena, karnitin se može miješati s proteinima.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće prijem je moguć samo ako postoje dokazi. Kada se doji karnitin ne može se uzeti.

Dječja dob

Ne preporučuje se uzimanje lijeka djeci mlađoj od 18 godina. Iznimke su nedonoščad i djeca s ADHD-om (pod liječničkim nadzorom).

Napredne godine

Starijim se osobama savjetuje da uzimaju karnitin kao nootropni stimulans kako bi produžili život i održali zdravlje kardiovaskularnog sustava. Dodijelite ga za održavanje zdravlja mozga. Aktivna tvar brzo prevladava hemato-encefalnu barijeru, povećavajući time metabolizam u moždanim stanicama, što poboljšava kognitivne funkcije i pridonosi održavanju jasnog mišljenja čak iu dubokoj starosti.

L-karnitin ima sposobnost da ukloni otrovne tvari iz moždanog tkiva, ojača neuronske veze i očisti stanice. Poboljšava uklanjanje toksina kao što je lipofucin iz moždanog tkiva, što povećava razinu zaštite od Alzheimerove bolesti i Parkinsonove bolesti.

Zbog činjenice da acetilkarnitin poboljšava metaboličke procese u živčanom tkivu, ovaj lijek pomaže pacijentima s dinamičkim poremećajima bolje od standardnog antidepresiva Fluoksetin. Ta je činjenica dokazana u kontroliranim studijama.

7 Ocjena učinkovitosti acetil L-karnitina

Učinkovitost lijeka znanstveno je dokazana kroz niz studija. Pregledi pacijenata također pokazuju njegovu učinkovitost.

8 Nuspojave acetil L-karnitina

Postoji nekoliko nuspojava: žgaravica, mučnina (u iznimnim slučajevima pretvaranje u povraćanje), alergijske reakcije se mogu pojaviti u obliku svrbežnog kožnog osipa. Postoje problemi sa zaspanjem, pod uvjetom da je lijek uziman navečer.

Sve ove nuspojave brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

9 Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju:

  • osjetljivost na komponente lijeka;
  • dobi do 18 godina;
  • dojenje;
  • razdoblje pogoršanja kroničnih bolesti.

10 Interakcija s drugim lijekovima

Ovaj je lijek kompatibilan s bilo kojim lijekom, uključujući i druge spaljivače masnoća, jer ne reagira s tvarima.

11 Kompatibilnost s alkoholom

Zajednički prijem nije fatalan, ali nije poželjan.

Zajednička uporaba lijeka i alkohola nije smrtonosna, ali nije poželjna.

12 Predoziranje

Predoziranje lijekom je malo vjerojatno, jer ljekovite tvari se ne nakupljaju u tijelu, prirodno se eliminiraju. Posebno provedene studije u kojima su ispitanici namjerno davane visoko precijenjenom dozom pokazale su potpunu sigurnost. To potvrđuje činjenicu da se karnitin uspješno koristi za liječenje preuranjenih bolesti.

13 Uvjeti za odmor u ljekarnama

Cijena lijeka

Cijena lijeka ovisi o proizvođaču, obliku ispuštanja i volumenu pakiranja. Ona se kreće od 250 do 2000 UAH.

14 Uvjeti skladištenja

Držite alat na tamnom mjestu kako biste izbjegli izravnu sunčevu svjetlost. Temperatura skladištenja ne smije prelaziti 25 ° C.

Rok valjanosti

Rok trajanja može se naći na ambalaži, kao i datum proizvodnje lijeka.

15 Analogi

Analogi acetil-L-karnitina podijeljeni su u dvije skupine: po tvari i po djelovanju.

  1. Nitsetil.
  2. Natrijev adenozin trifosfat.
  3. Eksportal.
  4. Laktilol monohidrat.
  5. Noopept.
  6. Cere
  7. Acetil L-karnitin hidroklorid i drugi.

16 Pregledi liječnika i pacijenata

Liječnici nutricionisti preporučuju uzimanje ovog lijeka za mršavljenje, odabir doze pojedinačno za svakog pacijenta. Oni bilježe njegovu učinkovitost u kombinaciji s fizičkim naporom.

Vladimir, kardiolog, Moskva

Pacijentima prepisujem lijekove koji sadrže L-karnitin. Ova tvar pomaže jačanju srčanog mišića, poboljšava kardiovaskularni sustav, laboratorijske rezultate i dobrobit pacijenata. Mnogi kažu da nakon uzimanja lijeka dolazi do kratkog daha, dodaje se energija.

Marija, dijetetičarka, Kazan

Približili su nam se ljudi koji su dobili i određenu težinu i pretili su. I u gotovo svim slučajevima, propisujem ih, osim dijeta, režima i sportova, lijekova s ​​L-karnitinom. To je univerzalna supstanca koja ima pozitivan učinak na sve organe i sustave. Uvjeren sam u njegovu sigurnost i učinkovitost. Rezultati mojih pacijenata su grafički dokaz toga.

Pacijenti su izvijestili o poboljšanoj pozornosti i pamćenju, gubitku težine, poboljšanju općeg blagostanja i povećane energije i aktivnosti. Najpopularniji je L-karnitin iz tvrtki Alcar, Vitamir i Solgar.

Elena, 42 godine, Samara

Moj rad je povezan s mentalnom aktivnošću i velikom odgovornošću, stoga su uvijek potrebni pažnja i koncentracija. Ali ponekad tijelo ne uspije, postoji slabost, apatija, zbunjenost. Počela je tražiti lijekove i naišla na lijek s L-karnitinom na internetskoj stranici Iherba. Čitao sam o njemu i naredio. Uzimao sam 2 tjedna ujutro na prazan želudac. Učinak je došao gotovo odmah: snaga i snaga su se povećali, mozak se brzo prebacio na rad, postalo je vedrije. Preporučujem.

Olga, 25 godina, Omsk

Sa 20 godina težio sam gotovo 100 kg. Nikad nije patila od toga sve dok se nije zaljubila i odbila ga je uzdahnula, komentirajući da sam debela. Onda mi je nešto kliknulo u glavu, a ja sam ga uzeo na sebe. Nakon nekoliko pokušaja samostalnog suočavanja s težinom odlučio sam otići kod nutricionista. Osim prehrane i tjelovježbe, liječnik je propisao lijek koji je uključivao L-karnitin.

Prvi mjesec sam izgubio 8 kg. Tada je težina išla sporije, ali glavna stvar je da se ne vraća. Osim toga, sveukupno zdravlje se poboljšalo! Ponovno nisam vidjela ovog mladića, ali sam zahvalna što sam to bila "motivator". Preporučuje se i karnitin, djeluje, ali samo u kombinaciji s prehranom i sportom.

Ekaterina, 38 godina, Kursk

Majku sam kupila na preporuku liječnika. Mučila ju je depresija, umor i apatija. Kako je karnitin počeo uzimati, moja majka nije znala: raspoloženje se poboljšalo, depresivna i apatična stanja prestala su me mučiti, a moja snaga i energija su se povećavale. I čak su prestali mučiti povremene tahikardije. Preporučujem svima koji imaju slične probleme.

Primjena acetil-L-karnitina (karnitetin) u kliničkoj praksi

Kopelevich Vjačeslav Mihajlovič
Doktor kemijskih znanosti, vodeći istraživač, Savezno državno jedinstveno poduzeće Državni znanstveno-istraživački institut za vitamine, Moskva

U metodološkom priručniku autor detaljno opisuje učinke i mehanizme djelovanja acetil-L-karnitina, ističe mogućnosti korištenja acetil-L-karnitina (Carnicetin ®) u kliničkoj praksi.

Priručnik je namijenjen neurolozima, psihijatrima, gerontolozima, endokrinolozima, liječnicima opće prakse i liječnicima drugih specijalnosti.

ACETYL-L-CARNITIN: EKSPERIMENTALNA ISTRAŽIVAČKA I KLINIČKA PODRUČJA PRIMJENE

Trenutno u medicinskoj praksi su široko korišteni lijekovi koji utječu na metabolizam, među kojima važno mjesto zauzima L-karnitin. To je zato što L-karnitin i njegovi acilni derivati, od kojih je O-acetil-L-karnitin (ALA) najzastupljeniji, obavljaju bitnu funkciju u ljudskom tijelu. Oni prenose ostatke masnih kiselina iz citoplazme u mitohondrijski matriks kako bi proizveli energiju koja je potrebna za funkcioniranje svih stanica, tkiva i tjelesnih sustava [1].

Nedavno je postalo jasno da osim svoje glavne funkcije mitohondrije izvode i brojne druge, kao što je pokretanje programirane stanične smrti (apoptoza). Mitohondrijska disfunkcija povezana s manje učinkovitom proizvodnjom energije je veliki korak u oštećenju stanica. Ova šteta dovodi do smanjenja proizvodnje energije iz hrane, što dovodi do narušavanja važnih metaboličkih procesa i daljnjeg razvoja oštećenja stanica, uključujući i staničnu smrt. Proces mitohondrijskog razaranja provodi se reaktivnim vrstama kisika (ROS, slobodni radikali) koje generiraju sami mitohondriji. Neki od formiranih ROS nemaju vremena apsorbirati ih stanični antioksidacijski sustav i reagiraju s okolnim mitohondrijskim membranama i mitohondrijskom DNA (mDNA) [3,4]. Osobito osjetljiv na toksične učinke mDNA oksidativnog stresa, djelomično zbog nedostatka kompenzacijskih obrambenih mehanizama. Vremenom se nakupljaju mitohondrijska oštećenja i na kraju dolazi do njihovog uništenja [5]. Specifične mutacije mDNA pojavljuju se sa starenjem, koje se ne nalaze kod mladih pojedinaca. Postoji čitava teorija starenja, koja se temelji na povećanju oštećenja mitohondrija radikalima kisika, što dovodi do nakupljanja mutacija mDNA [6]. Mitohondrijski oksidativni stres također doprinosi nastanku neurodegenerativnih bolesti [4,5]. U tom smislu, kako bi se otkrilo na koji je način moguće suzbiti ili smanjiti razaranje mitohondrija, važan je zadatak istraživanja provedenog u mnogim zemljama. Posebno dizajnirani za tu svrhu lijekovi, očito, mogu značajno poboljšati zdravlje i produžiti ljudski život. Budući da L-karnitin i ALA značajno doprinose sintezi mitohondrijskog ATP-a, budući da su kofaktori ključnih mitohondrijskih proteina, bilo je moguće pretpostaviti da su sposobni zaštititi mitohondrije od oksidativnog stresa. Nedavni in vitro eksperimenti jasno pokazuju da se neuroprotektivni učinci ALA, prethodno ustanovljeni u velikom broju studija, ostvaruju prvenstveno kroz njegov utjecaj na mitohondrijske procese [7].

U drugoj nedavnoj publikaciji američkih znanstvenika objavljeno je da je mitohondrijski poremećaj povezan sa starenjem kod starijih životinja značajno smanjen primjenom ALA i alfa lipoične kiseline. U pokusnom 4 mjesečnom istraživanju, mladi i stari štakori (u dobi od 4 i 21 mjesec) dobili su hranu ALA i lipoičnu kiselinu. Analiza čestica hipokampusa pomoću elektronske mikroskopije pokazala je povećanje broja netaknutih mitohondrija za obje skupine. Uz to, kod starijih štakora zabilježeno je značajno smanjenje broja oštećenih mitohondrija. Autori rada razmatraju vrlo perspektivan pristup, u kojem se optimalna stabilizacija tih staničnih metabolita koristi za stabilizaciju strukture i funkcije mitohondrijskih stanica u hipokampusu mozga i pripadajućih endotelnih stanica [8]. Ove i druge studije koje se spominju u radu također ukazuju na to da su, s godinama starosti, potrebne više razine ALA. Tako postaje sve očitije da se korekcija mitohondrijskih disfunkcija različitih etiologija, uključujući i starenje, može provesti uz pomoć lijekova koji su nedavno nazvani energetsko-tropski [3]. Posljednjih godina ALA, zajedno s L-karnitinom, koenzimom Q10 i nekim drugim, ulazi u prvi red lijekova koji proizvode energiju. Ako su posljednje dvije supstance dobro poznate ruskim liječnicima, a značajno je kliničko iskustvo stečeno u njihovoj uporabi, ALA je donedavno bila nedostupna za domaću zdravstvenu skrb, iako ovaj spoj obavlja važne funkcije u staničnom metabolizmu i koristi se u svjetskoj kliničkoj praksi [9]. Iz inozemnih publikacija mnogi stručnjaci već znaju da je riječ o derivatu L-karnitina koji se koristi za liječenje raznih bolesti i potencijalno može produžiti ljudski život. Istraživanje potrošača u Europi i Sjedinjenim Američkim Državama pokazuje da je ALA danas jedna od najčešće korištenih tvari u tim zemljama. Do danas postoji velik broj izvješća o eksperimentalnoj i kliničkoj studiji ALA, međutim, istraživanja o njezinoj upotrebi u različitim područjima medicine i dalje se razvijaju, što se može vidjeti u značajnom povećanju broja veza u tražilicama, kao što su, na primjer, Google i PubMed, Ove studije imaju značajan utjecaj na razvoj novih metoda za prevenciju i liječenje različitih bolesti primjenom lijekova na bazi ALA. Prvi put je na domaće farmaceutsko tržište uveden lijek Carnitetin, čiji je aktivni princip ALA. Proizvođač ovog lijeka je PIK PHARMA, koji već više od 10 godina proizvodi Elkar, vodenu otopinu L-karnitina. ALA je najvažniji prirodni ester L-karnitina (LK), koji se nalazi u značajnim količinama u ljudskom srcu, mišićima i testisima [1]. Biosinteza de novo L-karnitina iz esencijalnih aminokiselina lizina i metionina sastoji se od pet faza, reguliranih enzimima, a provodi se uglavnom u jetri, bubrezima i mišićima, au manjoj mjeri u neuronima. Endogena proizvodnja L-karnitina zahtijeva adekvatnu opskrbu željezom, vitaminima C, B3 i B6. Unutarstanični enzimi mogu brzo transformirati L-karnitin u željeni acilni oblik i prenijeti ih kroz tkiva i izvanstanični prostor. ALA se sintetizira reverzibilnom reakcijom acetilacije LC s acetil-koenzimom A (acetil-CoA) i karnitin-acetiltransferazom (CAT) [10], čija je kristalna struktura nedavno uspostavljena u moždanom tkivu, jetri i bubrezima [11]. Kao i ALK, ovaj enzim je široko rasprostranjen u različitim tkivima sisavaca, uključujući mozak [12]. S ovim enzimom ALK se u tijelu pretvara u L-karnitin.

Acetil CoA + L-karnitin acetil-L-karnitin + CoA

Metabolička ravnoteža između ALA i LK je osnova acetilnog puferskog sustava tijela. Omjer ALA / LC može također funkcionirati kao pufer za acetil CoA / CoA-SH i sadržaj ALA se povećava nakon povećanja omjera acetil CoA / CoA-SH. Razina L-karnitina u stanici mnogo je viša od ukupnog CoA fonda, a formiranje ALA sprječava iscrpljivanje unutarstanične koncentracije slobodnog CoA-SH, što je posebno važno za održavanje normalnog funkcioniranja stanice. Vjerojatno je da je jedna od glavnih funkcija acetilkarnitina puferiranje razine acetil CoA, baš kao što kreatin fosfat štiti razinu ATP. ALA se može smatrati ne samo acetilnim puferom, već i kao drugi oblik aktivirane octene kiseline "(prvi oblik je acetil CoA) ili kao depot acetilnih skupina. Raznovrsni utjecaj LC i ALA na CoA sustav može uvelike odrediti njihov terapeutski učinak.,

ALK i LK su biološki aktivni u obliku L-stereoizomera [1,13] i igraju vrlo važnu ulogu u ljudskom tijelu. Ove prirodne tvari, koje imaju slične kemijske strukture, prenose masne kiseline dugog lanca kroz unutarnju mitohondrijsku membranu u mitohondrijsku matricu za proizvodnju energije tijekom beta-oksidacije. Oni također obavljaju i druge važne funkcije [1,14]:

  • uklanjanje potencijalno toksičnih acilnih skupina iz mitohondrija, koje nastaju u procesu metabolizma masnih kiselina, što omogućuje održavanje mitohondrija u učinkovitom, čistom stanju
  • održavanje stabilne unutarstanične razine slobodnog koenzima-A (CoASH) i moduliranje omjera zaštitnog djelovanja acil-CoA / CoASH u apoptozi i ograničavanje područja oštećenja živčanog tkiva
  • upravljanje mnogim drugim procesima, kao što je regulacija glukoneogeneze, stimulacija sinteze masnih kiselina, metabolizam ketona, spermatogeneza i pokretljivost spermija, anaboličke funkcije, učinak na metabolizam triglicerida i kolesterola.

Strukturno, ALA se razlikuje od LK prisutnošću dodatne acetilne skupine povezane preko esterske veze s hidroksilnom skupinom molekule L-karnitina. Ali ova dodatna skupina čini značajnu razliku u ponašanju ove molekule u ljudskom tijelu u usporedbi s L-karnitinom, dopuštajući ALA da lakše prodre u mitohondrije nego što to čini LC i stoga učinkovitije obavlja svoje funkcije. Zbog svojih farmakokinetičkih svojstava, kao što su učinkovita apsorpcija, visoka bioraspoloživost i propusnost kroz krvno-moždanu barijeru, ALA je najčešće proučavani derivat L-karnitina [14,15]. Analiza brojnih literaturnih podataka omogućuje zaključak da ALK ima sljedeća osnovna svojstva, različita od LK, koja dopuštaju da se koristi kao neovisni lijek:

  • Slobodno prolazi kroz krvno-moždanu barijeru
  • Lako se apsorbira u staničnim strukturama i brže se ugrađuju u mitohondrije
  • Može funkcionirati kao donor acetilne skupine za molekulu kolina, formirajući acetilkolinski medijator
  • Učinkovitiji od L-karnitina u neuroprotekciji, poboljšanju kognitivnih funkcija i zaštiti od oksidativnog stresa

farmakokinetika

U sisavaca (tkiva, organi i fiziološke tekućine), L-je prisutan u svom slobodnom obliku i njegovim O-acil derivatima (uglavnom ALA). Ukupna količina endogenog L-karnitina i njegovih derivata je dovoljno velika, a sadržaj ukupnog karnitina i ALA u krvi je 49-50 µmol / L, a 6-7 µmol / L. U proučavanju metabolizma i farmakokinetike ALA korištene su enzimske metode i HPLC metode i tandemska masena spektrometrija [16].

Kod intravenske primjene (333 mg / kg), najviša koncentracija ALA u krvi kod štakora je postignuta nakon 5 minuta i iznosila je 5375 µmol / l, a zatim se smanjila u sljedećih 6 sati na 106 umol / l. Kada se daje oralno (500 mg / kg), vršna koncentracija lijeka u krvi javlja se nakon 4 sata i iznosi 40 umol / 1, te se ta razina održava 8 sati. U nedavnom istraživanju, farmakokinetički pokazatelji dani su nakon oralne primjene jedne doze ALA tableta (500 mg) na 8 zdravih dobrovoljaca: poluživot je bio 4,2 sata, vrijeme do maksimalne koncentracije u krvi bilo je 3,1 sata [17]. ALA karakterizira visoka biodostupnost iu nepromijenjenom obliku ulazi u različita tkiva, uključujući mozak. U istraživanju raspodjele radioaktivne oznake nakon injekcije u lateralnu (lateralnu) klijetku budnih štakora 1-14 C-ALK, pokazalo se da je njezin sadržaj u mozgu nakon 1, 3, 6 i 22 sata bio 1,95, 1,60, 1,30, odnosno i 0,93% [18]. Analiza distribucije radioaktivne oznake pokazala je da je acetilna skupina ALA uključena u fosfolipidne masne kiseline. U bolesnika s Alzheimerovom bolešću (BA) nakon peroralne primjene ALA, koncentracije u plazmi i cerebrospinalna tekućina bile su gotovo iste, što ukazuje na visoku propusnost ALA kroz krvno-moždanu barijeru [19].

Farmakološka i neurokemijska svojstva

U eksperimentalnim i kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da su farmakološki i terapijski učinci ALA značajno različiti od onih L-karnitina. U različitim patologijama, ALA djeluje kao neuroprotektivni faktor u odnosu na stanice i organele, osobito mitohondrije, kao i trofički čimbenik koji doprinosi obnavljanju integriteta stanica. Neurotrofna i neuroprotektivna učinkovitost ALA dokazana je primjenom širokog raspona metoda na različitim modelima, posebno je pokazan njegov modulacijski učinak na aktivnost neuronskog faktora rasta (NGF) u živčanom sustavu štakora [22-24]. Osim poznatih svojstava L-karnitina, ALA također utječe na rad mozga, poboljšava pamćenje, raspoloženje i kognitivne funkcije, podržava normalno funkcioniranje imunološkog sustava [25], smanjuje stvaranje pigmenta koji kontaminira stanice, nazvan lipofuscin [26], pokazuje antioksidativna svojstva, štiti stanica iz peroksidacije lipida, a također ima niz korisnih svojstava, o čemu će se ovdje kratko govoriti.

Zbog svoje strukturne sličnosti s acetilkolinom, ALA ima holinomimetički učinak. ALA stimulira sintezu acetilkolina iz kolina u mozgu sisavaca, djelujući kao donor aktiviranih acetilnih skupina [27]. Valja napomenuti da ALA također djeluje kao donor acetilnog ostatka u oksidativnoj glikolizi [28] i može obavljati važnu biološku funkciju u acetilaciji funkcionalnih OH ili NH4 skupina aminokiselina i N-terminalnih skupina u proteinima i peptidima [25].

ALK može modulirati ne samo kolinergički, nego i dopaminergički sustav [29, 30]. Poboljšava djelovanje serotonina i štiti moždane stanice od neurotoksičnog učinka amonijaka i glutamata [31].

Postoje dokazi o sposobnosti ALA da poveća staničnu koncentraciju aspartata, glutamata i taurina [32]. Dugotrajna primjena ALA povećava gustoću NMDA receptora u hipokampusu, korteksu i striatumu i sprječava smanjenje njihove gustoće pod uvjetima starenja [33]. Širok raspon neurokemijskih svojstava ALA očituje se u provedbi njegovih neurobehavioralnih učinaka. Naročito, ALA poboljšava memorijske procese oštećene skopolaminom u Morrisovom testu vodenog labirinta [34]. Rezultati eksperimentalnih istraživanja pokazali su da ALK ima anti-anamnestičku aktivnost, sposobnost poboljšanja procesa učenja, pokazatelje ne-asocijativnog pamćenja, da ima pozitivan učinak na funkcije mističnosti u eksperimentalnom modelu Alzheimerove bolesti, bez izazivanja nuspojava sedativnog i opuštenog mišića.

U velikom nizu eksperimenata pokazalo se da uvođenje ALA može usporiti ili potpuno promijeniti različite patološke procese kod starih štakora (koji obično smanjuju razinu karnitina) uzrokovano oksidacijskim razaranjem mitohondrija [35]. U pokusima na starim štakorima otkrivena su antioksidativna svojstva ALA, čiji je unos spriječio povećanje slobodnih radikalnih peroksidacija u moždanom tkivu svojstvenom starenju, što je dovelo do njegovog uništenja. Dvije studije američkih znanstvenika ilustriraju jedinstvenu sposobnost ALA da poveća stanično disanje u modelima starenja. U prvoj studiji ispitivane su stanice parenhimske jetre u starijih štakora nakon primjene 1,5% otopine ALA tijekom 1 mjeseca. Rezultati pokazuju da primjena ALA u velikoj mjeri obnavlja oštećenje mitohondrijskih membranskih funkcija uzrokovano starenjem i povećava potrošnju kisika kod starijih štakora [36,37]. Istraživači su dobili impresivne rezultate promjena u staničnoj energiji u mitohondrijima srca štakora. Prije svega, primijećeno je da se kod starijih štakora oba procesa stanične energije i staničnog disanja potiskuju za 40%. Kod starijih štakora značajno je smanjen sadržaj kardiolipina, koji je najkarakterističniji mitohondrijski fosfolipid i koji je uključen u transport mitohondijalnih supstrata [38]. Prijem ALA doveo je do činjenice da su broj otkucaja srca i kardiolipina gotovo u potpunosti obnovljeni na razinu uočenu u kontroli kod mladih životinja. Ova studija u velikoj mjeri objašnjava razloge za povoljan učinak ALA u liječenju kongestivnog zatajenja srca kod ljudi.

U jednoj studiji utvrđeno je da je kod starijih štakora ukupni sadržaj L-karnitina u tkivima srca, skeletnih mišića, moždane kore i hipokampusa za 20% niži nego u mladih životinja. Prijem ALA povećao je razinu L-karnitina kod starijih štakora, ali nije utjecao na njegov sadržaj kod mladih životinja. Primijećeno je da ALA smanjuje višak triglicerida i kolesterola kod starijih štakora. Važno je napomenuti da ALA smanjuje povišenu razinu ukupnog kolesterola i omjer kolesterola / fosfolipida u moždanom tkivu starijih štakora. Rezultati pokazuju da produljena primjena ALA uzrokuje reverzibilne poremećaje metabolizma lipida u dobi [39]. U eksperimentalnim istraživanjima o primjeni ALA u ishemiji s naknadnom reperfuzijom, pokazano je da brza primjena lijeka psima u postishemičnom razdoblju u uvjetima srčanog zastoja i reanimacije sprječava oksidaciju slobodnih radikala proteina u frontalnom korteksu i može smanjiti razinu oštećenja mozga [40].

KLINIČKA PRIMJENA ALA

Tijekom proteklog desetljeća provedena su brojna istraživanja koja su koristila ALA u liječenju demencije, uključujući astmu, senilnu depresiju i oštećenje pamćenja povezano s dobi. Razlog tome je činjenica da ALA regulira ne samo procese stvaranja energije u stanici, što je nužno za normalno funkcioniranje tijela, već i modulira različite fiziološke procese, na primjer, neurometabolizam, oksidacijske procese, odgovore na stres povezane s kognitivnim funkcijama. Rezultati pretkliničkih istraživanja ukazuju na širok raspon neuroprotektivnih, kognitivnih učinaka ALA i njegove visoke biodostupnosti za moždano tkivo. Strukturno, ALA je blizu acetilkolina, a kod demencije, astme i manjeg stupnja, prirodni proces starenja ljudskog mozga narušava korištenje acetilkolina. Do danas, znanstvenici su pokazali da ALA stvarno ima terapeutski učinak ne samo na osobe s astmom i demencijom, nego i na starije bolesnike s depresivnim stanjem ili oslabljenom pamćenjem, te je također učinkovit u mnogim drugim bolestima.

demencija

Provedene kontrolirane kliničke studije lijeka na bazi ALA u nekoliko europskih zemalja, uključujući Rusiju, Japan i SAD u bolesnika s astmom i demencijom različitog podrijetla, pokazale su da poboljšava kognitivne funkcije u zdravih starijih osoba iu demenciji različite geneze, kao primarne degenerativne ( BA) i vaskularnog tipa. Iako su rezultati primjene ALA za liječenje astme kontradiktorni, međutim, većina istraživača je zabilježila pozitivan učinak na kognitivne funkcije, a ne slabije od učinka acetilkolinergičkih lijekova [41]. Studija u Sjedinjenim Američkim Državama pokazala je da ALA pomaže pacijentima s astmom do 62 godine više od starijih pacijenata [42]. U sličnoj studiji provedenoj u Rusiji, u bolesnika s BA i vaskularnom demencijom utvrđena je terapijska učinkovitost i dobra podnošljivost lijeka. Općenito se može primijetiti da primjena ALA usporava stupanj progresije bolesti, poboljšava pamćenje, neke parametre aktivnosti mentalnih funkcija i ponašanja u bolesnika s astmom i raznim demencijama. U većoj mjeri to se odnosi na bolesnike s ranim početkom bolesti (do 66 godina), brzom progresijom bolesti i poremećenom moždanom aktivnošću [41-46]. Prema meta-analizi niza studija provedenih u dvostruko slijepoj u trajanju od najmanje tri mjeseca, proučavana je učinkovitost korištenja acetil-L-karnitina kao sredstva za poboljšanje stanja kognitivnih funkcija [46]. Trajanje promatranja bilo je 3, 6 i 12 mjeseci s imenovanjem ALA u dozi od 1,5 do 3 grama dnevno. Pokazalo se da je u aktivnoj tretmanskoj skupini došlo do znatno izraženijeg poboljšanja stanja, posebice na ljestvici općeg dojma, kao i na kompleksu psihometrijskih testova. Autori bilježe vrlo dobru podnošljivost lijekova. Provedena terapija nedvojbeno je imala pozitivan učinak, koji se sastojao u većem očuvanju kognitivnih funkcija, usporavajući razvoj demencije u usporedbi s kontrolnom skupinom (tijekom 12 mjeseci primali su placebo). Iako je najveći učinak primjene lijeka zabilježen u početnim stadijima bolesti i kod bolesnika mlađih od 62 godine, može se pretpostaviti da osobe koje pate od ovih bolesti, ali nisu uključene u te skupine, mogu računati i na druge poznate korisne neurološke učinke ALA, koje nisu ispitivani u ovim ispitivanjima. Zanimljivo je izvješće o terapijskoj učinkovitosti kombinacije antikolinesteraznih lijekova, osobito donepezila i rivastigmina s ALA u liječenju BA [47].

Među brojnim pretpostavkama o etiopatogenezi BA posebno mjesto zauzima hipoteza o ključnoj ulozi beta-amiloidnog peptida (beta-amiloida, BAP) u razvoju neurodegenerativnih procesa. Smatra se da se BA javlja zbog pojave u tkivu mozga netopljivih naslaga specifičnih peptida, koji čine glavnu morfološku značajku BA, Downovog sindroma i senilne demencije. Te tvari, koje se nakupljaju na površini neurona hipokampusa, dio mozga koji sadrži ključne centre za obradu i fiksiranje sjećanja, uzrokuju njihovu smrt. Takve naslage, koje se uglavnom sastoje od beta-amiloida, ne samo da narušavaju rad stanica, već i potiču lanac drugih patoloških procesa, tzv. Amiloidnu kaskadu. Iako do danas mnoga pitanja u ovom području ostaju neriješena, općenito, anti-amiloidna strategija traženja novih lijekova i metode za ispravljanje BA, na temelju kojih mehanizam djelovanja aktivira zaštitna svojstva stanice, smatra se jednim od najperspektivnijih. Zbog toga je od velikog interesa nedavno istraživanje učinka ALA na metabolizam BAP-a u modelima neuroblastomskih staničnih linija i primarnim kulturama hipokampusa. Rezultati ovog istraživanja potvrđuju da su pozitivni učinci ALA, koji su zabilježeni u velikom broju kliničkih ispitivanja, u velikoj mjeri posljedica specifičnog biološkog mehanizma djelovanja ovog spoja na metabolizam PUB-a. Zapravo, ALK ima izravan učinak na primarni uzrok patogeneze BA, odnosno beta-amiloidne kaskade, povećavajući aktivnost alfa-sekretaze i izravno djelujući na oslobađanje neamiloidogenog metabolita, što može dovesti do smanjenja razine BAP-a [48].

S obzirom na energetsko-tropska, neuroprotektivna svojstva i mogući anti-amiloidni učinak ALA, kao i dobru toleranciju u starijih osoba, uporaba ovog lijeka u demenciji izgleda prilično obećavajuće.

depresija

Kliničke studije pokazuju da se ALA može koristiti ne samo za demenciju različite geneze, već i za smanjenje simptoma distimije i depresije kod starijih i depresivnih stanja u demenciji [49-51]. Kognitivni simptomi u starosti također su vrlo karakteristični za emocionalne poremećaje u obliku depresije čija je prevalencija kod starijih osoba prilično velika. Stariji bolesnici imaju visok stupanj kompatibilnosti između depresije i demencije, iako su simptomi i znakovi ovih mentalnih poremećaja na mnogo načina slični. Ključnu ulogu u liječenju depresije kod ovih pacijenata trenutno imaju antidepresivi. Međutim, mogućnost terapijskih učinaka na depresivne poremećaje uz pomoć antidepresiva, uključujući najnoviju generaciju lijekova i drugih psihotropnih lijekova u starijih osoba, značajno je ograničena značajkama farmakokinetike i farmakodinamike lijekova u starosti i preosjetljivosti na njihove nuspojave. "Ideal" za lijekove za kasniju dob ne samo da mora biti siguran, nego i imati širok spektar djelovanja, s obzirom na prisutnost u starijih osoba somatskih bolesti. ALA u velikoj mjeri ispunjava ove zahtjeve. U različitim kliničkim ispitivanjima pokazana je visoka učinkovitost ALA kod širokog raspona depresivnih poremećaja karakterističnih za stariju i senilnu dob u nedostatku neželjenih nuspojava karakterističnih za uobičajene antidepresive [52]. Pozitivan učinak zabilježen je 4 tjedna ili više nakon uzimanja lijeka, a kod bolesnika srednjih godina to se dogodilo 2 tjedna ranije nego u starijih bolesnika [53]. Ukupni rezultat istraživanja bio je zaključak o visokoj učinkovitosti ALA, usporedivoj s rezultatima dobivenim tijekom liječenja drugim antidepresivima, uključujući, na primjer, fluoksetin [54]. Budući da ALA nema značajnih nuspojava i ne uzrokuje manične sindrome, njegova uporaba može biti novi terapijski pristup u liječenju depresije [55]. ALA može biti lijek izbora za dugotrajnu upotrebu, osobito u starijih osoba, kod kojih se često kombiniraju simptomi depresije i demencije (bilo koje etiologije).

Downov sindrom

Downov sindrom, kao i Alzheimerova bolest, karakterizira nedostatak kolinergičkog prijenosa, pa su provedena istraživanja kako bi se procijenio učinak propisivanja ALA na bolesnike s Down sindromom. Bolesnici koji su uzimali ALA 90 dana pokazali su značajno poboljšanje u statističkim pokazateljima vizualne memorije i pažnje u apsolutnim vrijednostima u usporedbi s drugom skupinom. Kod mentalno retardiranih osoba koje nisu imale Downov sindrom, poboljšanje nije uočeno, pa je pozitivan učinak ALA karakterističan, vjerojatno, za bolesnike s Down sindromom. Djelotvorna doza je 20 mg po kg tjelesne težine. Djelovanje ALA u ovoj patologiji vjerojatno je posljedica njezine izravne i neizravne holinomimetičke aktivnosti [56].

Kognitivno oštećenje uzrokovano starenjem.

Kao što je gore navedeno, jedan od najznačajnijih farmakoloških učinaka ALA povezan je s usporavanjem procesa starenja. Već u prvim kliničkim ispitivanjima pokazalo se da oralni unos ALA može poboljšati određene vrste mentalnih aktivnosti i pamćenja kod starijih osoba s promjenama mentalnih aktivnosti povezanih s dobi (57,58), a početkom 2000. godine pojavilo se više izvješća o mogućnosti pomlađivanja tijela životinja. upotrebom kombinacije ALA s jednim ili više antioksidanata. U velikom nizu studija koje je posljednjih godina proveo međunarodni tim znanstvenika na čelu s poznatim američkim biokemičarima Bruceom Amesom i objavljen u vodećim američkim biološkim časopisima, proučavan je učinak kombinacije ALA i lipoične kiseline (LK) na oporavak različitih biokemijskih parametara, smanjenih kao posljedica oksidativnog stresa. i također na aktivnost karnitin acetiltransferaze (CAT) kod starijih štakora. Pokazalo se da primanje ove kombinacije omogućuje starijim laboratorijskim životinjama da funkcioniraju na razini mnogo mlađih pojedinaca [59–61].

Kronična cerebralna ishemija

Postoje neke teorijske podloge i eksperimentalni podaci o pozitivnom učinku ALA u cerebralnoj ishemiji [40]. Ova je pretpostavka testirana u kliničkim ispitivanjima koja su pokazala da jedna doza acetil-L-karnitina intravenozno dovodi do kratkoročnog poboljšanja cerebralnog protoka krvi kod osoba s kroničnom cerebralnom ishemijom [62,63]. Uzimanje ALA poboljšava pamćenje i brojne druge moždane funkcije među kroničnim alkoholičarima starosti 30-60 godina.

Neurogena (neuropatska) bol

Analgetski učinak ALA potvrđen je u nekoliko eksperimentalnih modela neuropatske boli, uključujući neuropatije uzrokovane streptozocinom, kemoterapijom i kontrakcijom išijatičnog živca. U ovim modelima pokazano je da profilaktička primjena ALA učinkovito sprječava razvoj neuropatske boli. Osim toga, ALA ima snažno antinociktivno djelovanje u prisutnosti neuropatske boli. ALA također može poboljšati funkciju perifernih živaca, povećati brzinu prijenosa živaca, smanjiti osjetilni gubitak živaca i poboljšati regeneraciju živaca. Za ublažavanje bolova potrebna je ponovna injekcija ALA, što upućuje na to da lijek regulira neuroplastičnost kroz bolni aksijalni dio leđne moždine. Nedavni rezultati istraživanja pokazuju da ALA regulira procese koji nisu povezani s njegovom klasičnom ulogom u energetskom metabolizmu. Ti procesi uključuju aktivaciju muskarinskih kolinergičkih receptora u prednjem mozgu i povećanu ekspresiju metabotropnog glutamatnog receptora tipa 2 (mGlu2) u spinalnim neuronima korijenskog ganglija. Indukcija mGlu2 receptora provodi se reakcijama acetilacije, koje uključuju transkripcijske faktore staničnog faktora (NF) -kappaB obitelji [64,65,66]. Učinak dugotrajne primjene ALA najviše je istražen u eksperimentalnim modelima dijabetičke neuropatije i aksotomije. Primjena ALA sprječava smanjenu brzinu provođenja živaca u dijabetesa uzrokovanih streptozocinom kod štakora [67,68,69,70,71] i podupire neuralnu regeneraciju [70]. Nađeno je poboljšanje neuronske regeneracije i smanjenje neuronskog osjetilnog gubitka kod štakora s aksotomijom perifernih živaca pod utjecajem ALA [72, 73, 74]. Neuroprotektivni učinak ALA također je razmatran u primarnim neuronskim kulturama moždanog korteksa štakora, striatumu i talamusu, u kojem, kao što je pokazano, ALA sprječava apoptotičku smrt stanice uzrokovanu deprivacijom seruma [75]. Eksperimenti u kultiviranim DRG neuronima dijabetičkih štakora također su pokazali poboljšanje aksonalnog retrogradnog transporta nakon primjene ALA [76].

Dakle, prisutnost analgetskog učinka u ALK u eksperimentalnim modelima različitih oblika neuropatija povezanih s kroničnim bolnim sindromima, antioksidacijskim svojstvima, neuroprotektivnim i neurotrofnim učincima, kao i značajnom ulogom koju ALA ima u funkcioniranju mitohondrija i stabiliziranju intracelularnih membrana, poslužila je kao osnova za kliničku primjenu. ALK s neurogenim bolovima.

Periferne neuropatije uzrokovane kemoterapijom

Periferna neurotoksičnost je jedna od glavnih komplikacija povezanih s upotrebom kemoterapijskih sredstava, kao što su spojevi platine, taksani i alkaloidi periwinklea. Antineoplastični lijekovi koji pripadaju skupini platine ili taksana uzrokuju periferne neuropatije s različitim kliničkim simptomima kada uzimaju i cisplatin i paklitaksel i imaju značajan utjecaj na kvalitetu života pacijenata oboljelih od raka. Osim toga, rizik od kumulativne toksičnosti može ograničiti uporabu vrlo učinkovitih kemoterapijskih sredstava. U eksperimentalnim modelima, pokazalo se da liječenje ALA može potpuno promijeniti mehaničku alodiniju u nekoliko paradigmi neuropatske boli uzrokovane lijekom protiv raka. U nedavnim studijama, jaka mehanička alodinija uzrokovana je davanjem paklitaksela, cisplatina ili vinkristina. Uvođenje ALA spriječilo je razvoj mehaničke alodinije, ne samo u kombinaciji s terapijskim lijekom, već i nakon razvoja mehaničke alodinije [77, 78]. Preliminarni klinički podaci također su potvrdili da istodobna primjena ALA i antikancerogenih lijekova smanjuje neurotoksičnost ovih lijekova, bez smanjenja antitumorskog učinka lijekova [79]. Rezultati istraživanja pružaju osnovu za primjenu ALA u bolesnika s rakom s neurotoksičnošću uzrokovanom liječenjem cisplatinom ili paklitakselom.

Neurogena bol u bolesnika s neuropatijama povezanim s HIV-om.

Rana istraživanja pokazala su da više od 34% bolesnika s HIV-om razvija periferne neuropatije [80]. Kasnije je pokazano da inhibitori reverzne transkriptaze iz skupine nukleozidnih analoga, na primjer, zidovudin, didanozin i drugi, koji se aktivno koriste u liječenju pacijenata s HIV-om i AIDS-om, narušavaju sintezu neuronske mitohondrijske DNA, slabe energetski metabolizam, što dovodi do periferne simetrične polineuropatije (antiretrovirusno djelovanje). toksična neuropatija). Nakon liječenja antiretrovirusnim lijekovima, 10 do 30% pacijenata bilježi simptome neuropatija povezanih s uzimanjem lijeka, kao što su bilateralna bol, osjećaj utrnulosti, peckanje i peckanje u rukama i nogama i goruća disestezija u donjim ekstremitetima [81]. Kod takvih bolesnika opaženo je značajno smanjenje razina L-karnitina u plazmi i ALA, što je očigledno utjecalo na pojavu različitih tipova polineuropatija. U ne-randomiziranom kliničkom ispitivanju utvrđeno je da su bolesnici zaraženi HIV-om s smanjenim razinama ALK u serumu koji su uzimali zidovidin ili didanozin razvili simptome periferne neuropatije, dok su pacijenti koji nisu imali te simptome imali normalnu razinu ALA [82]. Otvorene studije s HIV inficiranim pacijentima pokazale su da dugotrajno liječenje ALA smanjuje bolne simptome periferne polineuropatije. Primjerice, šestomjesečno liječenje ALA dovelo je do regeneracije perifernih živaca malih osjetnih vlakana u bolesnika s distalnom simetričnom polineuropatijom [83]. Utvrđeno je da L-karnitin i acilkarnitini, uključujući ALA, kada se koriste u kombinaciji s antiretrovirusnim lijekovima ne samo da inhibiraju sintezu ceramida, već također povećavaju antiretrovirusnu aktivnost i podržavaju funkcioniranje imunološkog sustava poremećenog uporabom ovih lijekova. Kod oboljelih od AIDS-a, ALA može usporiti gubitak CD4 limfocita, smanjiti apoptozu i povećati razinu seruma faktora rasta sličnog inzulinu 1, koji štiti od apoptoze [84]. Uzimanje ALA smanjuje simptome periferne neuropatije, čak i uz nastavak antiretrovirusne terapije. Britanski istraživači su pokazali da uzimanje ALA povećava aktivnost živčanog faktora rasta, dovodi do regeneracije perifernog živčanog sustava i stoga je patogenezno zasnovan oblik liječenja periferne neuropatije uzrokovane AIDS lijekovima nukleozidne prirode. Visoka doza ALK (3-6 g / dan) poboljšava opće stanje bolesnika i ublažava bolne simptome neuropatije uzrokovane antiretrovirusnom toksičnošću [86]. Nedavno je dokazano da ceramid stimulira ekspresiju HIV-a. Štoviše, ceramid je jedan od čimbenika koji može inducirati staničnu apoptozu, fenomen koji se pogoršava kod osoba s HIV infekcijom i koji pridonosi smanjenju broja TCD4 i TCD8 limfocita. Posljedično, promjene u koncentraciji ili metabolizmu ceramida mogu utjecati na virusno opterećenje i staničnu apoptozu u bolesnika zaraženih HIV-om [86]. Eksperimentalno je potvrđeno da uvođenje ALA inhibira sintezu ceramida za 25%. Rezultati koji su do sada bili vrlo uvjerljivo pokazuju da uzimanje ALA antiretrovirusnim lijekovima ubrzava regeneraciju živčanih vlakana, poboljšava neuropatske simptome, povećava antiretrovirusnu aktivnost i štiti imunološki sustav. Nisu zabilježeni toksični učinci niti smanjenje učinkovitosti glavne terapije [85,86].

Dijabetička polineuropatija

Dijabetička polineuropatija (DPN) je ozbiljna komplikacija dijabetesa melitusa, koji zahvaća do 25% pacijenata s dijabetesom i tipa I i tipa II u različitim stadijima bolesti. DPN nastaje kao posljedica učinka viška glukoze u krvi na metaboličke procese u živčanim vlaknima i zbog pogoršanja endoneuralnog protoka krvi. Intenzivna hipoglikemijska terapija može smanjiti vjerojatnost razvoja DPN, ali ne može u potpunosti eliminirati pojavu polineuropatije ili dovesti do ozbiljne regresije. U tom smislu, razumljiv je interes farmakologa i kliničara u liječenju DPN-a lijekovima koji utječu na ključne mehanizme njegovog stvaranja. Za korekciju dijabetičkih lezija živčanog sustava preporučljivo je odabrati lijekove s višestrukim metaboličkim učinkom, među kojima se, uz lipoičnu kiselinu i benfotiamin, također koristi ALA. Već je u ranim radovima zabilježeno da je kod nekih bolesnika s dijabetesom tipa 2 sadržaj L-karnitina u plazmi značajno smanjen, a za takve bolesnike L-karnitin je uvjetno neophodan nutrijent.

Inzulinska rezistencija, koja igra važnu ulogu u razvoju dijabetesa tipa 2, može biti povezana s defektom oksidacije masnih kiselina u mišićima, a L-karnitin i ALA povećavaju inzulinsku osjetljivost stanica i nužni su suparnici metabolizma ne samo lipida, već i ugljikohidrata, bolesnika s dijabetesom. Osim toga, opisano je da je nedostatak karnitina usko povezan s patogenezom DPN [87]. Do danas, uporaba ALA u liječenju ove bolesti ima mnogo izvješća. U dvije eksperimentalne studije degeneracije i neuropatije dijabetičkog živca, pokazalo se da ALA ubrzava regeneraciju živaca nakon eksperimentalnog oštećenja. Naročito je utvrđeno da dijabetični štakori koji su uzimali ALA, održavaju gotovo normalnu provodljivost živčanih impulsa bez nuspojava na glukozu, inzulin i slobodne masne kiseline [87,88]. U pokusima na dijabetičkim miševima ispitivan je učinak kratkotrajne i dugotrajne primjene ALA na promjenu nociceptivnog praga [89]. Nalazi upućuju na to da profilaktička i terapijska primjena ALA u bolesnika s progresivnom dijabetičkom neuropatijom i lijekovima temeljenim na njoj ima dobre izglede za liječenje ovog sindroma [90].

Velika, randomizirana, placebom kontrolirana klinička ispitivanja koja su uključivala 1.679 pacijenata pokazala su da ALA ima povoljan učinak na simptome dijabetičke neuropatije. U liječenju ALA u dozama od 1500-3000 mg dnevno tijekom 1 godine u bolesnika s neuropatijom uzrokovanom dijabetesom tipa 1 ili 2, i elektrofiziološki parametri i simptomi boli značajno su se poboljšali u usporedbi s placebom. Pokazalo se da ALA jača živčana vlakna, vraća snopove živčanih vlakana i poboljšava njihovu osjetljivost na vibracije [91]. Pacijenti s neuropatskom boli kao najznačajnijim simptomom, uzimajući ALA 1000 mg dva ili tri puta na dan, također doživljavaju smanjenje težine boli šest mjeseci nakon početka liječenja. Čini se da je ALA učinkovitiji u smanjivanju boli u bolesnika s kratkim trajanjem dijabetesa i kod bolesnika s loše kontroliranim dijabetesom tipa 2 [92,93,94]. Zbog visoke sigurnosti opravdano je započeti terapiju ALA lijekovima u ranim fazama dijagnosticiranja bolesti, što dovodi do dobrih rezultata u poboljšanju glavnih simptoma DFN-a i smanjenju neuropatskog deficita [94]. Dobiveni podaci pružaju osnovu za primjenu ALA u liječenju DPN.

Dakle, unatoč različitoj etiologiji sindroma neuropatske boli, primarni uzrok svih oblika bolnih neuropatija je primarno oštećenje ili disfunkcija živčanog sustava. U isto vrijeme, složenost patogeneze sindroma neuropatske boli objašnjava raznolikost lijekova koji se koriste za liječenje njih, osobito antikonvulzivi, triciklički antidepresivi, lokalni anestetici. Međutim, iako je glavni cilj smanjiti bol i minimizirati nuspojave od djelovanja lijekova, za korekciju neuroloških lezija, preporučljivo je koristiti lijekove s polivalentnim metaboličkim učincima. Budući da su patofiziološki mehanizmi neuropatskih bolesti povezani s mitohondrijskim disfunkcijama koje dovode do aktivacije apoptoze, ALA je od osobitog interesa za liječenje neuropatske boli. Dosadašnji eksperimentalni i klinički podaci omogućuju da se ALA lijekovi smatraju učinkovitim patogenetski utemeljenim načinom liječenja neuroloških komplikacija različitih bolesti. Poznato je da nedostatak karnitina ili poremećeni metabolizam dovodi do različitih lezija u perifernom i središnjem živčanom sustavu [1,14]. Posebno se pokazalo da se kod osoba s komplikacijama dijabetesa smanjuju razine L-karnitina [94], a infekcije HIV-om gotovo uvijek su povezane s sekundarnim nedostatkom karnitina [82]. Kod dijabetičke neuropatije to dovodi do razvoja lezija u osjetljivim neuromembranama, što uzrokuje povećanje natrijevih kanala i, kao posljedicu, povećanje spontane ekscitacije neurona. ALA usporava uništavanje neurona, pomaže regeneraciju i obnovu neurona, a zatim smanjuje njihovu prekomjernu razdražljivost. Pokazalo se da ALA može poboljšati opće stanje periferne i autonomne neuropatije. [95,96,97,98]. Osim toga, kliničke studije su otkrile da ALA može imati pozitivan učinak na iskorištavanje glukoze, a taj proces će se vjerojatno pojaviti zbog povećanog izlučivanja glikolitičnih i glikoneoenergetskih enzima [92]. Rezultati nedavnog eksperimentalnog istraživanja na modelu neuropatske boli pokazali su da ALA (100 mg / kg intraperitonealno, dva puta dnevno tijekom 14 dana) može vršiti zaštitni učinak na staničnu apoptozu u oštećenom bedrenom živcu i smanjiti hiper-osjetljivost na bol [99, 100]. Analgetski učinak ALA vjerojatno je povezan s modulacijom aktivnosti nikotinskog receptora [100]. Međutim, točan mehanizam supresivnog učinka ALA na podražljivost neurona još nije utvrđen. U novijem radu talijanskih istraživača pokazalo se da ALA regulira ekspresiju anionskog kanala ovisnog o naponu u mozgu štakora i time održava homeostazu Ca (2+) iona [101]. Dvostruki mehanizam djelovanja, koji uključuje značajan analgetski učinak nakon dugotrajne primjene, kao i sposobnost izazivanja regeneracije perifernih živaca, poboljšanje osjetljivosti vibracija i sprječavanje stanične apoptoze, omogućuje nam da liječenje različitih sindroma neuropatske boli pomoću ALA patogenezno dobro utemeljenih i klinički dokazanih. Nepostojanje nuspojava omogućuje dugotrajnu uporabu ovog lijeka. Kliničke studije su pokazale da se ALA može koristiti u liječenju sindroma neuropatske boli, i kao pojedinačno sredstvo iu kombinaciji s drugim lijekovima. Međutim, kako bi se dodatno procijenila učinkovitost ALA kod različitih ozljeda perifernog živčanog sustava, postoji potreba za provođenjem velikih placebo-kontroliranih studija pomoću dugotrajnog liječenja [102].

Poremećaj pažnje / hiperaktivnost (ADHD)

Moguće je da se ALA može koristiti u liječenju hiperkinetičkih poremećaja, a osobito ADHD-a (F90.0 prema ICD-10), što je uobičajeni oblik mentalne patologije u djetinjstvu. Kod liječenja ovih poremećaja najčešće se koriste psihostimulansi (metilfenidat, Ritalin), rjeđe antidepresivi i antipsihotici. Često se liječenje ADHD-a provodi kombiniranjem nootropnih lijekova, psihostimulansa i korektora ponašanja. Ritalin se obično koristi u inozemstvu, ali uzrokuje niz nuspojava. U Rusiji se nootropi smatraju lijekom izbora i prednost se daje lijekovima s GABA-ergičkom aktivnošću, osobito pantogamom. U posljednjem desetljeću zabilježeno je da uporaba ALA u ADHD-u u mnogim slučajevima ima pozitivan učinak. Studija provedena 1999. godine pokazala je da je postignut izrazit učinak u liječenju hiperaktivnosti deficita pažnje kod dječaka sa sindromom krhkih X kromosoma (SLXX, fragilni x sindrom), značajnim genetskim poremećajem povezanim sa sužavanjem kraja dugog X-kromosomskog ramena. Kognitivni razvoj takve djece obično je ispod 50, a često su podložni nasilnim izljevima ljutnje. Nova paralelna, dvostruko slijepa, placebo kontrolirana studija provedena na većem broju bolesnika pokazala je da propisivanje ALA pomaže kontrolirati njihovo ponašanje. Skupinu je činilo 63 djece u dobi od 6 do 13 godina koja su primala 500 mg ALA dva puta dnevno ili placebo tijekom 12 mjeseci. Završeno godišnje liječenje 56 djece i 51 godina uključeno je u statističko izvješće. Na kraju istraživanja svi su pacijenti poboljšali svoje ponašanje. Došlo je do značajnog smanjenja hiperaktivnosti, povećane pozornosti i poboljšanog psihosocijalnog ponašanja. Režim uzimanja lijekova bio je potpuno prihvatljiv i u suštini nisu opažene nuspojave. Rezultati su pokazali da je ALA (20-50 mg / kg / dan) sigurna alternativa za upotrebu psihostimulansa za liječenje djece s ADHD-om i krhkog X-kromosomskog sindroma. Kako autor ističe, kako bi se odgovorilo na pitanje o uporabi ALK u djece s ADHD-om bez LFA, potrebna su daljnja klinička ispitivanja [103]. Probna 16-tjedna studija o učinkovitosti ALA u ADHD-u nedavno je provedena u skupini od 112 djece u dobi od 5 do 12 godina. Pacijenti su primali tijek lijeka prema starosnoj normi od 0,5-1,5 g dnevno. Kontrolnu skupinu činila su djeca koja su primala placebo. Ova studija potvrđuje pozitivan učinak ALA kod većine bolesnika u liječenju tako složene i višestruke patologije kao što je ADHD za različite pokazatelje. Nuspojave su bile manje. Autori bilježe da pozitivni učinak nije nađen u svim varijantama hiperkinetskih poremećaja, te su potrebne daljnje studije kako bi se riješio problem perspektive korištenja ALA u ADHD-u [104].

Simptomi povlačenja

Kod alkoholne intoksikacije uočena je povreda metabolizma L-karnitina te je potkrijepljena mogućnost njegove uporabe za uklanjanje funkcionalnih poremećaja živčanog sustava u bolesnika s kroničnim alkoholizmom u sindromu povlačenja [105]. Uvođenje ALA (125 i 250 mg / kg) u eksperimentu značajno je smanjilo početak tremora kod apstinencijskog sindroma, kao i razinu potrošnje etanola kod štakora koji preferiraju alkohol. Ovi rezultati potvrđuju mogućnost primjene ALA u liječenju ovisnosti o alkoholu [106]. Nedavna klinička i eksperimentalna studija pokazala je da se ALA također može smatrati obećavajućim lijekom za primjenu u narkološkoj praksi u liječenju sindroma povlačenja opijata. Oralna primjena ALA na dan kod pacijenata ovisnih o metadonu smanjila je preosjetljivost na bol, napetost mišića, mišićne grčeve i nesanicu tijekom 3 tjedna. Kao iu drugim slučajevima, ALA se pokazala kao vrlo siguran lijek, budući da nisu zabilježene značajne nuspojave ili komplikacije tijekom liječenja [107].

Dakle, eksperimentalni i klinički podaci ukazuju na prilično visoku učinkovitost acetil-L-karnitina u raznim bolestima središnjeg živčanog sustava. Na ruskom farmaceutskom tržištu, lijek na bazi acetil-L-karnitina, pod trgovačkim nazivom Carnitetin ®, proizvodi PIK-PHARMA. Lijek se odlikuje visokim stupnjem sigurnosti, dobrom podnošljivošću, iznimno niskom učestalošću nuspojava i mogućnošću istovremene uporabe s drugim skupinama lijekova.

Acetonemično povraćanje

12 recepata! Liječenje pankreas folk lijekova!